安卫力/莫博塞替尼(Mobocertinib)专为突变型非小细胞肺癌提供口服靶向抑制

　　莫博塞替尼是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，其分子结构被专门设计用于强效、选择性地靶向携带表皮生长因子受体20号外显子插入突变的非小细胞肺癌细胞，适用于在含铂化疗期间或之后出现疾病进展的局部晚期或转移性患者。表皮生长因子受体20号外显子插入突变约占非小细胞肺癌表皮生长因子受体突变的百分之十，这类突变导致蛋白质空间构象改变，使得常见的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂难以有效结合，因此患者对传统靶向药反应不佳，治疗选择有限。莫博替尼的作用机制在于其能更有效地与突变蛋白的ATP结合口袋结合，抑制其异常的激酶活性，从而阻断下游促癌信号通路。

　　关键临床试验结果显示，在既往接受过含铂化疗且携带该突变的患者群体中，莫博替尼单药治疗展示了具有临床意义的抗肿瘤活性，客观缓解率达到百分之二十八，中位缓解持续时间超过十七个月，为这部分患者提供了明确的治疗获益。该药每日口服一次。其功能药效填补了针对这一特定难治突变靶向治疗的长期空白。与化疗相比，它提供了更具针对性的治疗路径；与针对常见敏感突变的药物相比，其作用靶点更为特异。治疗中常见的不良反应包括腹泻、皮疹、甲沟炎等典型表皮生长因子受体相关副作用，以及可能的QT间期延长，需要定期监测。

　　莫博塞替尼的应用强调了非小细胞肺癌分子分型必须涵盖表皮生长因子受体20号外显子插入突变检测的重要性。使用前必须通过可靠的检测方法明确突变状态。它为经历化疗失败后的患者提供了首个专门针对该突变的获批口服靶向治疗，尽管缓解率并非极高，但在这一缺乏有效疗法的领域已是重要突破。

　　因此，莫博替尼是表皮生长因子受体突变肺癌精准治疗版图中的关键拼图。它通过专门抑制20号外显子插入这一难治突变，为长期面临困境的患者群体开辟了新的靶向治疗途径，推动了非小细胞肺癌个体化治疗的全面发展。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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