康可期/阿可替尼(Calquence)为B细胞恶性肿瘤提供更精准抑制方案的下一代药物

　　阿卡替尼是一种口服、强效、高选择性的第二代布鲁顿酪氨酸激酶共价抑制剂，已获批用于治疗既往接受过至少一种治疗的套细胞淋巴瘤成人患者，以及慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤成人患者，其优化的药理学特性旨在实现对B细胞受体信号通路更精准、更持续的抑制，同时减少脱靶效应。布鲁顿酪氨酸激酶是B细胞受体信号通路中的关键激酶，在多种B细胞淋巴瘤和白血病的发生、发展中扮演核心角色。抑制布鲁顿酪氨酸激酶活性，可以阻断下游促生存和增殖信号的传导，诱导肿瘤细胞凋亡。康可期通过共价结合方式，不可逆地抑制布鲁顿酪氨酸激酶，其选择性相较于第一代药物伊布替尼更高，对布鲁顿酪氨酸激酶靶点的占有率更高且更持久。

　　在套细胞淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤的治疗中，康可期展现了卓越的疗效。关键临床试验数据显示，对于复发或难治性套细胞淋巴瘤患者，康可期单药治疗带来了高客观缓解率；在慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者中，无论是作为单药还是与奥妥珠单抗联合，均能显著延长无进展生存期，且疗效优于传统的化学免疫疗法。该药推荐剂量为每日两次口服，大约间隔12小时。其常见不良反应包括头痛、腹泻、肌肉骨骼痛、瘀伤、疲劳和恶心等，大多数为轻中度。与第一代布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂相比，康可期导致房颤、高血压和严重出血事件的风险在临床研究中相对较低，这可能与其更高的选择性有关，减少了对其他激酶的脱靶抑制。

　　阿卡替尼代表了布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂类药物的重要进化。与第一代药物伊布替尼相比，康可期对布鲁顿酪氨酸激酶的选择性更强，对脱靶激酶的抑制更少，这可能在临床上转化为不同的安全性特征，尤其是一些心血管相关事件的风险差异。在疗效方面，两种药物在各自的临床试验中都显示出对目标适应症的高活性，但直接比较的数据有限。康可期的出现，为医生和患者提供了另一种高效且可能具有差异化安全性的治疗选择。在慢性淋巴细胞白血病等疾病中，布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂已成为无化疗治疗方案的核心支柱。康可期的应用，不仅丰富了治疗选项，其每日两次的给药方案也旨在提供更平稳的血药浓度覆盖。随着临床经验的积累，康可期在与其他靶向药物或免疫疗法联合应用方面的潜力也在不断探索中，有望为B细胞恶性肿瘤患者带来更深层、更持久的缓解。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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