特泊替尼(Tepotinib/Tepmetko)强效抑制METex14跳跃突变非小细胞肺癌的口服精准疗法

　　特泊替尼是一种高选择性、强效的口服MET酪氨酸激酶抑制剂，已获批用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌成人患者，其通过精准靶向这一特定驱动基因变异，为这部分罕见但预后不佳的肺癌亚型提供了高效且可及的口服靶向治疗方案。MET基因在细胞生长、存活和侵袭中扮演关键角色，其外显子14跳跃突变会导致MET蛋白降解减少，从而持续激活下游信号通路，驱动肿瘤发生。这类突变在非小细胞肺癌中约占3%-4%，多见于老年、肺肉瘤样癌等类型，且对传统化疗不敏感。拓得康的作用机制是直接与MET激酶结构域结合，抑制其磷酸化，进而阻断下游的RAS-MAPK、PI3K-AKT等信号传导，抑制肿瘤细胞的增殖并促进其凋亡。

　　该药物的适用完全依赖于分子检测，仅适用于经检测确认存在MET外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。在关键临床试验中，无论是初治还是经治患者，拓得康均展现了优异的抗肿瘤活性，客观缓解率高，且缓解持久，中位缓解持续时间长，同时能有效控制脑转移病灶的生长。推荐剂量为每日一次口服。常见不良反应包括外周性水肿、恶心、腹泻、血肌酐升高以及肝功能异常等，大多数为轻至中度，可通过支持治疗或剂量调整进行管理。外周性水肿是其相对特征性的副作用，需要监测和处理。

　　特泊替尼是MET ex14跳跃突变非小细胞肺癌领域的重要治疗选择。在该靶点药物出现前，这部分患者缺乏有效的靶向治疗，预后较差。与另一种MET抑制剂卡马替尼相比，拓得康在临床研究中显示出可比的疗效和略有差异的安全性谱。两者的出现，彻底改变了这类肺癌的治疗格局，使其从不被关注的罕见突变，转变为具有明确高效治疗靶点的可精准干预疾病。此外，拓得康对MET扩增也可能有效，但其主要适应症和卓越疗效体现在MET ex14跳跃突变人群。其临床应用，再次凸显了在晚期非小细胞肺癌中进行全面基因检测（包括MET ex14跳跃突变检测）的极端重要性。拓得康为这部分特定患者群体提供了从明确诊断到有效治疗的一体化解决方案，显著延长了生存期并改善了生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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