特泊替尼/拓得康(Tepmetko)是靶向MET外显子14跳跃突变肺癌的口服抑制剂

　　特泊替尼是一种口服、高选择性、强效的间质上皮转化因子抑制剂，通过可逆性结合间质上皮转化因子的ATP结合口袋，抑制其激酶活性，专门用于治疗携带间质上皮转化因子外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者。间质上皮转化因子是一种受体酪氨酸激酶，其异常激活可促进肿瘤细胞生长、侵袭和转移。间质上皮转化因子外显子14跳跃突变导致其负调控结构域缺失，使受体降解减少，细胞表面受体持续累积和激活，成为关键的致癌驱动因素。拓得康能够有效抑制这种突变型间质上皮转化因子的自磷酸化及其下游信号传导，从而抑制肿瘤生长。

　　关键临床试验评估了拓得康在携带间质上皮转化因子外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌患者中的疗效，这些患者包括初治和经治人群。研究结果显示，无论患者既往是否接受过治疗，拓得康均显示出持久的抗肿瘤活性。在总体患者中，独立评审委员会评估的客观缓解率达到46%，中位缓解持续时间为11.1个月。在初治患者中，客观缓解率更高，达到55%。这表明拓得康对于这类特定基因突变的肺癌患者，无论是作为一线还是后线治疗，均能带来显著获益。治疗前必须通过分子检测确认间质上皮转化因子外显子14跳跃突变的存在。

　　在特泊替尼等特异性间质上皮转化因子抑制剂问世前，携带此类突变的非小细胞肺癌患者缺乏高效的靶向药物，治疗选择有限，预后较差。拓得康的临床应用改变了这一局面。最常见的不良反应包括外周水肿、恶心、腹泻、血肌酐升高和疲劳。其中外周水肿较为常见，通常可通过利尿剂、剂量调整或暂停用药进行管理。该药物每日一次口服，随餐服用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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