博珂/厄达替尼(Balversa/Erdafitinib)治疗特定尿路上皮癌的FGFR抑制剂

　　厄达替尼是一种口服、泛成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，可抑制成纤维细胞生长因子受体1/2/3/4的活性，用于治疗伴有易感成纤维细胞生长因子受体3基因突变或成纤维细胞生长因子受体2/3基因融合的、既往接受过含铂化疗期间或之后出现疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。成纤维细胞生长因子受体信号通路在调节细胞生长、分化和血管生成中起关键作用，其异常激活与多种癌症相关。在尿路上皮癌中，约20%的患者存在成纤维细胞生长因子受体基因改变，其中成纤维细胞生长因子受体3突变最为常见。这些改变导致受体不依赖配体持续激活，驱动肿瘤进展。博珂通过抑制成纤维细胞生长因子受体磷酸化，阻断下游MAPK和PI3K-AKT等信号通路，从而抑制肿瘤生长。

　　关键临床试验数据显示，在伴有成纤维细胞生长因子受体基因改变的经治晚期尿路上皮癌患者中，博珂治疗取得了令人鼓舞的缓解率。独立评审委员会评估的客观缓解率达到40%，其中完全缓解率为3%。中位缓解持续期为5.6个月，中位无进展生存期为5.5个月。在预后通常很差的二线及后线治疗背景下，这一疗效为特定基因型患者提供了重要的靶向治疗机会。治疗前必须通过检测确认存在成纤维细胞生长因子受体3突变或成纤维细胞生长因子受体2/3融合。

　　在厄达替尼获批前，伴有成纤维细胞生长因子受体改变的晚期尿路上皮癌患者缺乏针对该驱动基因的靶向治疗。与以紫杉烷类、培美曲塞等为主的二线化疗相比，博珂为筛选出的患者提供了疗效更优、口服便利的新选择。然而，其不良反应也需关注，最常见的是高磷血症，发生率高达77%，这是抑制成纤维细胞生长因子受体信号导致尿磷排泄减少的药理作用，通常可通过饮食调整、使用磷结合剂或剂量调整进行管理。其他常见不良反应包括口腔炎、疲劳、腹泻、甲剥离和食欲下降。治疗期间需定期监测血磷水平。该药物初始剂量每日一次口服，随餐服用，后续可能需根据血磷水平和耐受性调整剂量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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