塞尔帕替尼/赛普替尼(Retevmo/selpercatinib)针对RET融合与突变肿瘤的高选择性抑制剂

　　塞尔帕替尼是一种口服、高效、高选择性的转染重排原癌基因酪氨酸激酶抑制剂，通过精准抑制转染重排原癌基因融合或突变蛋白的活性，为携带转染重排原癌基因基因改变的晚期或转移性非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌以及其它类型甲状腺癌患者提供了重要的靶向治疗选择。转染重排原癌基因是一种受体酪氨酸激酶，其基因融合或激活突变是多种肿瘤明确的致癌驱动因素。在非小细胞肺癌中，约1%-2%的患者存在转染重排原癌基因融合；在甲状腺髓样癌中，超过60%的病例存在转染重排原癌基因点突变。塞普替尼通过与转染重排原癌基因的ATP结合口袋结合，有效抑制其激酶活性及其下游信号传导，从而抑制肿瘤生长。

　　该药物适用于经检测证实存在转染重排原癌基因基因改变的三种主要情况：一是转移性转染重排原癌基因融合阳性非小细胞肺癌；二是需要系统治疗的晚期或转移性转染重排原癌基因突变阳性甲状腺髓样癌；三是需要系统治疗且放射性碘难治的晚期或转移性转染重排原癌基因融合阳性甲状腺癌。关键临床试验数据显示了其卓越疗效。在转染重排原癌基因融合阳性非小细胞肺癌患者中，无论既往是否接受过治疗，塞普替尼均显示出高缓解率，初治患者的客观缓解率达到85%，经治患者为64%。在转染重排原癌基因突变甲状腺髓样癌患者中，经治患者的客观缓解率为69%。这些数据改变了相关肿瘤的治疗格局，确立了其作为转染重排原癌基因改变患者标准治疗的地位。

　　在塞尔帕替尼问世前，针对转染重排原癌基因改变的多激酶抑制剂疗效有限且耐受性较差。与这些药物相比，塞普替尼对转染重排原癌基因的选择性更高，因此疗效更优，且不良反应谱更易管理。最常见的不良反应包括口干、腹泻、高血压、疲劳、水肿、皮疹和便秘。其中高血压和肝酶升高较为常见，需定期监测血压和肝功能。该药物通常每日两次口服，需空腹服用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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