奎扎替尼(Vanflyta/quizartinib)是FLT3-ITD阳性AML患者急需有效的治疗手段

　　FLT3是一种跨膜受体酪氨酸激酶蛋白，通常由造血干细胞表达，通过各种信号通路促进细胞的生存、生长与分化，在细胞发育中发挥重要作用。FLT3突变是急性髓系白血病中最常见的遗传学异常之一，约25%的AML患者携带FLT3-ITD突变。与野生型（WT）FLT3患者相比，FLT3突变的AML患者预后较差。这种突变的存在与预后不良密切相关，往往导致患者复发率高、生存期短。因此，FLT3-ITD阳性AML患者急需有效的治疗手段。奎扎替尼的出现为这类患者提供了一种新的治疗选择。

　　奎扎替尼是一种激酶抑制剂，与标准阿糖胞苷和蒽环类诱导以及阿糖胞苷巩固联合使用，并作为巩固化疗后的维持单药治疗，用于治疗经FDA批准的试验检测为FLT3内部串联重复(ITD)阳性的新诊断急性髓细胞白血病(AML)成年患者。奎扎替尼的作用机制：奎扎替尼是受体酪氨酸激酶FLT3的小分子抑制剂。Quizartinib及其主要活性代谢产物AC886以相当的亲和力与FLT3的三磷酸腺苷（ATP）结合结构域结合，并且在结合测定中，两者对FLT3-ITD突变的亲和力都比FLT3低10倍。Quizartinib和AC886抑制FLT3激酶活性，阻止受体的自磷酸化，从而抑制下游FLT3受体或信号传导，并阻断FLT3-ITD依赖性细胞增殖。奎扎替尼在FLT3-ITD依赖性白血病小鼠模型中显示出抗肿瘤活性。

　　奎扎替尼的推荐剂量和给药方式需根据患者的具体情况而定。通常建议的起始剂量为60毫克，每日一次，但医生会根据患者的体重、病情和耐受情况进行剂量调整。在使用过程中，患者需要密切监测自身情况，并及时向医生报告任何不适症状。此外，由于奎扎替尼可能对心电图造成影响，患者还需要定期进行心电图监测。值得注意的是，奎扎替尼并非适用于所有AML患者。它主要用于治疗FLT3-ITD阳性且已经接受过至少一种治疗且疗效不佳的成年患者。在使用前，医生需要对患者的FLT3基因突变状态进行检测，以确保患者是否适合接受该药物治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 奎扎替尼 https://www.kangbixing.com/