维莫非尼/威罗菲尼(vemurafenib)对BRAF表达阳性的转移性黑色素瘤中显示高抗癌疗效

　　黑色素瘤是一类起源于黑色素细胞的高度恶性肿瘤，可发生于皮肤、肢端、黏膜（消化道、呼吸道和泌尿生殖道等）、眼葡萄膜、软脑膜等不同部位或组织。我国黑色素瘤的每年新发患者数约为2万人，发病率和死亡率皆呈逐年上升的趋势。其中，BRAF突变是黑色素瘤最常见的基因突变类型，26%的中国患者会携带有BRAF基因突变。这类突变最常见的是BRAFV600E，占到了80%;此外就是BRAFV600K突变,占到了5-30%。恶性黑色素瘤的患者往往生存期短，预后也较差,而带有BRAF突变的预后会更差。

　　BRAF基因是1988年由Ikawa等首先在人类尤文氏肉瘤中发现并克隆确认的，该基因位于染色体7q34，编码丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。RAF基因家族包含BRAF、ARAF和CRAF，BRAF与CRAF和ARAF具有较高的同源性，在恶性肿瘤形成、发展过程中发挥重要作用。BRAF基因在所有人体肿瘤中突变率大约为8%，但是不同肿瘤之间的差别也很大。多见于毛细胞白血病（100%）、黑色素瘤（50%）、甲状腺乳头状癌（45%）、结直肠癌(约10%)和非小细胞肺癌(约10%)等瘤种。目前发现的BRAF突变超过40种，其中80%以上的突变形式为V600E突变。

　　维莫非尼(Vemurafenib,商品名Zelboraf,佐博伏)是国内第一个获批上市的高选择性BRAF抑制剂，且这种药已经在包括美欧在内的99个国家和地区获批。维罗非尼是一种低分子量，可口服的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂，包括BRAF V600E。维罗非尼还在相似浓度下抑制其他激酶如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。包括V600E在内的BRAF基因中的一些突变导致组成型活化的BRAF蛋白，其可在缺乏通常生长所需的生长因子的情况下引起细胞增殖。

      维莫非尼适用于治疗经NMPA批准的检测方法确定的BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。维莫非尼是一种低分子量、口服用的BRAF丝氨酸苏氨酸激酶激活酶抑制剂，选择性抑制致癌性BRAF激酶。维莫非尼在众多BRAF表达阳性的转移性黑色素瘤中均显示高抗癌疗效。基于此前的治疗疗效，以及有证据表明激活的BRAF激酶在多种类型癌症的细胞生长失调中发挥高度保守作用，因此，维莫非尼对表达BRAF V600突变的非小细胞肺癌同样具有疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 维罗非尼 https://www.kangbixing.com/bxyw/wlfn/