奥希替尼/奥西替尼(Osimertinib)用于治疗转移性EGFR T790M突变阳性非小细胞肺癌

　　奥西替尼是非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者肿瘤切除后的辅助治疗药物，其肿瘤具有表皮生长因子受体（EGFR）第19外显子缺失或第21外显子L858R突变（通过FDA批准的测试检测），以及作为成年转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗，这些患者的肿瘤具有EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变（通过FDA批准的测试检测）。Osimertinib也适用于治疗转移性EGFR T790M突变阳性非小细胞肺癌的成人患者，如FDA批准的测试所检测到的，其疾病在EGFR TKI治疗期间或之后有所进展。

　　奥希替尼/奥西替尼(Osimertinib)是一种表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），与某些EGFR突变形式（T790M、L858R和外显子19缺失）结合，在一线EGFR-TKIs治疗后，EGFR突变在非小细胞肺癌（NSCLC）肿瘤中占主导地位。作为第三代酪氨酸激酶抑制剂，奥西替尼对门控T790M突变具有特异性，该突变增加了ATP与EGFR的结合活性，导致晚期疾病预后不良。此外，奥西替尼在治疗过程中可以避免野生型EGFR，从而减少非特异性结合并限制毒性。与野生型EGFR相比，奥西替尼对L858R/T790M突变的EGFR分子具有200倍的亲和力在体外。

　　奥希替尼作为第三代靶向药既能抑制EGFR 19del、L858R突变，也能克服一、二代EGFR靶向药耐药突变EGFR T790M，而且副作用更温和，做到了鱼和熊掌（疗效和安全性）可以兼得。不仅仅为二线患者带来了10-11个月的PFS，而且是有生活质量的10-11个月的PFS。奥希替尼严重不良反应（3-4级，如严重贫血等）均小于1%。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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