福巴替尼(Lytgobi/Futibatinib)是首个用于FGFR2融合阳性晚期胆管癌的不可逆抑制剂

　　福巴替尼(Futibatinib)是一种高选择性、不可逆的成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2）激酶抑制剂，主要用于治疗携带FGFR2基因融合或重排的既往接受过治疗的、无法切除、局部晚期或转移性肝内胆管癌成年患者。

　　适应症：福巴替尼用于既往接受过全身治疗、不可切除的局部晚期或转移性肝内胆管癌，且肿瘤携带FGFR2基因融合或重排的成人患者。

　　推荐剂量：每日一次20mg口服（空腹或随餐），整片吞服。出现3级及以上高磷血症时需暂停用药，重启时减量至16mg/d。

　　核心特征与作用机制

　　1.精准靶向设计

　　•对FGFR2的选择性较其他FGFR亚型(FGFR1/3/4)高100倍以上，显著减少脱靶效应。

　　•不可逆抑制机制使其对FGFR2抗性突变（如N550H、V565I）仍保持活性，可克服一代药物耐药问题。

　　2.作用原理

　　FGFR2基因与BICC1、TACC3等基因融合后形成持续激活的嵌合蛋白，驱动肿瘤增殖。福巴替尼通过阻断下游MAPK和PI3K-AKT信号通路，诱导肿瘤细胞凋亡，其对FGFR2融合胆管癌细胞的抑制活性较泛FGFR抑制剂强10倍。

　　临床疗效

　　关键III期FOENIX-CCA2试验：纳入103例既往接受过至少一线治疗的FGFR2融合阳性胆管癌患者，客观缓解率(ORR)达42%(完全缓解3%，部分缓解39%），中位缓解持续时间(DoR)9.7个月，中位无进展生存期(PFS)9.0个月，中位总生存期（OS)21.7个月，显著优于传统化疗(ORR<10%，PFS 3-5个月）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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