一种口服的HER2蛋白的靶向药!妥卡替尼/图卡替尼(Tukysa)的适应症以及用法用量介绍

　　妥卡替尼(Tukysa)是一种口服的HER2蛋白的靶向药。在体外，该药剂已被证明可以抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号的传递和细胞生长。该药还显示了对HER2表达的肿瘤细胞的抗肿瘤活性。图卡替尼还被发现可以抑制体内表达HER2的肿瘤的生长。当与曲妥珠单抗搭配使用时，该方案在体外和体内的抗肿瘤活性都比单独使用任何一种药物要高。

　　妥卡替尼(Tukysa)适应症：共批准2个适应症

　　1.1转移性HER2-阳性乳腺癌症妥卡替尼曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于治疗已接受过至少2种抗HER2治疗方案的HER2阳性局部晚期或转移性乳腺癌成年患者。HER2CLIMB II期研究结果显示：对HER2阳性的局部进展型或转移型乳腺癌，曲卡替尼联合治疗组的死亡率较单药或单药治疗组下降34%。图卡替尼联合曲妥珠单抗、卡培他滨时的总生存期（OS）为21.9个月，而单用曲妥珠单抗、卡培他滨时为17.4个月。1年内，图卡替尼组的OS发生率为76%，2年内为62%,45%,3年内为27%。

　　1.2无法切除或转移性癌症结直肠癌图卡替尼适用于与曲妥珠单抗联合治疗RAS野生型、HER2阳性、不可切除或转移性癌症的成年患者，这些患者在氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗后取得进展。本申请是在MOUNTAINEER单臂II期临床试验基础上进行的，在Tucatinib联合Trastuzumab治疗的基础上，对Trastuzumab联合Trastuzumab治疗的客观有效率（ORR）为38%，中位有效率（DOR）为12.4个月。

　　妥卡替尼用法用量：转移性乳腺癌症图卡替尼的推荐剂量为300 mg，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合口服，每日两次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。无法切除或转移性癌症结直肠癌图卡替尼的推荐剂量为300 mg，与曲妥珠单抗联合口服，每天两次，直到疾病进展或不可接受的毒性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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