卡非佐米(CARFILZOMIB/CARFILNAT)的用法用量以及作用机制的介绍

　　多发性骨髓瘤（multiple myeloma,MM）是起源于B细胞系的恶性肿瘤，其特征在于恶性浆细胞在骨髓微环境克隆增殖，引起骨折和骨髓功能衰竭，是全球第二个最常见的血液系统肿瘤。卡非佐米是一种特异性、不可逆的靶向抑制剂，主要用于至少接受过两种治疗（硼替佐米和免疫调节剂）的多发性骨髓瘤患者。卡非佐米凭借对蛋白酶体活性进行选择性抑制，来阻断肿瘤细胞里异常蛋白的降解进程，这种作用机制具备高度选择性，致使其对于硼替佐米耐药的患者依旧维持显著疗效，2023年欧洲血液学协会公布的研究数据表明，该药物能够精准地靶向肿瘤细胞，进而减少对正常组织所产生的影响。

　　适应症:本品与地塞米松联合适用于治疗复发或难治性多发性骨髓瘤成人患者，患者既往至少接受过2种治疗，包括蛋白酶体抑制剂和免疫调节剂。  

       用法用量：卡非佐米每周连续2天静脉给药，每次输液时间为30分钟，共3周，之后进入12天的休息期。每28天为1个治疗周期。第1周期的第1天和第2天按20 mg/m2起始剂量进行卡非佐米给药。如果可以耐受，则在第1周期第8天将剂量升高至27 mg/m2。在每个周期（每28天为1个周期）的第1、2、8、9、15、16、22和23天口服或静脉给予20 mg地塞米松。在卡非佐米给药前30分钟至4小时内给予地塞米松。持续治疗直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　作用机制:卡非佐米为四肽环氧酮结构的蛋白酶体抑制剂，能够不可逆地结合20S蛋白酶体（即26S蛋白酶体蛋白水解核心颗粒）的N-末端含苏氨酸活性位点。卡非佐米对实体瘤和血液肿瘤细胞具有体外抗增殖和促凋亡活性。在动物试验中，卡非佐米可在血液和组织中抑制蛋白酶体活性，并在多发性骨髓瘤、血液学和实体瘤模型中延缓肿瘤生长。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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