波齐替尼/波奇替尼(Poziotinib)的剂量方案以及药代动力学介绍

　　肺癌是全球发病率和致死率最高的癌症之一，非小细胞肺癌（NSCLC）约占所有肺癌的80%-85%。据弗若斯特沙利文分析，2020年全球新发癌症人数达到2206万人，2020年当年全球新增非小细胞肺癌患者人数187万；预计到2024年，全球非小细胞肺癌的新发病例数将达到210.1万，2020年至2024年的复合年增长率预计为2.8%。

　　波齐替尼是一款HER2外显子20插入突变的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），一开始是作为治疗乳腺癌的HER2抑制剂而被研发的，后来德克萨斯大学MD安德森癌症中心的研究人员发现，该药对携带EGFR 20号外显子插入突变的效果不错，而这个突变在非小细胞肺癌里的占比不低，后来转变了方向。

　　剂量方案

　　波齐替尼的最大耐受剂量是每天24mg一次，服用二周停一周或每天18mg一次，连续服用3。标准给药方案是每天16mg一次（约等于17mg Poziotinib盐酸盐，换算比例为1:1.07），随餐或空腹，连续服用4。无法耐受不良反应时，减量至14mg每天一次，甚至12mg每天一次。如果想采用间歇给药方式，可使用Poziotinib盐酸盐，24mg服用3天，停药一天；无法耐受不良反应时，则减量至18mg服用3天，停药一天。

　　药代动力学

　　波齐替尼符合二室模型一级消除动力学，半衰期6.6小时，平均分布体积164升，平均表观清除率34.5升每小时，口服1.75小时后达到血药浓度峰值。随餐或空腹不影响Poziotinib的血药浓度。患者的体重对Poziotinib的吸收和血药浓度有影响。

　　波齐替尼适用于治疗EGFR 20外显子插入突变的晚期NSCLC患者，已有多名患者证实有效。Poziotinib对于第一代EGFR TKI耐药而且T790M/MET阴性的晚期NSCLC患者也有一定的应用价值。目前并没有Poziotinib治疗脑转移患者的临床数据。有一位EGFR 20外显子插入突变的晚期NSCLC患者，脑膜转移，服用Poziotinib有效控制已达4个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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