伏立诺他(Zolinza/Vorinosta)的适应症用法用量以及使用注意事项的介绍

　　伏立诺他是具有抗肿瘤活性的合成异羟肟酸衍生物。伏立诺他是第二代极性平面化合物，与组蛋白脱乙酰基酶（HDAC）的催化域结合。这允许异羟肟酸部分螯合位于HDAC催化口袋中的锌离子，从而抑制脱乙酰化并导致超乙酰化组蛋白和转录因子的积累。组蛋白的过度乙酰化导致细胞周期蛋白依赖性激酶p21的上调，然后被G1阻滞。

　　伏立诺他适应症：用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤患者的皮肤表现，以及患者在两次全身治疗期间或之后患有进行性、持续性或复发性疾病。

　　作用靶点：伏立诺他（Vorinostat）是一种新型分子靶向抗肿瘤药物，其主要作用靶点是组蛋白去乙酰基酶（histone deacetylase，HDAC）。通过抑制HDAC活性，伏立诺他能够使细胞周期停滞和/或诱导细胞凋亡，从而达到抑制肿瘤细胞生长的目的。HDAC是一种关键的酶，参与调控染色质重塑、基因表达和细胞周期等生物过程。在肿瘤细胞中，HDAC往往表现出异常高的活性，导致基因表达失衡，从而促进肿瘤生长。伏立诺他通过选择性地抑制HDAC，能够重塑染色质结构，使肿瘤细胞恢复正常的生长调控，最终导致肿瘤细胞的死亡。

　　伏立诺他用法用量：推荐剂量为400 mg，每日一次，随食物口服。只要没有证据表明疾病进展或不可接受的毒性，就可以继续治疗。胶囊不应打开或压碎。如果患者对治疗不耐受，剂量可减少至300 mg，每日一次，随食物口服。如有必要，剂量可进一步减少至300 mg，每天一次，随食物服用，每周连续5天。

　　副作用

　　常见的副作用包括：疲劳、发热、恶心、呕吐、腹泻、皮疹、口腔炎、头痛、关节痛、失眠、便秘

　　严重的副作用包括：肝功能损害、肺炎、肾衰竭、低血压、心脏问题、严重感染

　　其他可能出现的副作用包括：贫血、白细胞减少、血小板减少

　　伏立诺他注意事项：

　　血栓栓塞：接受ZOLINZA治疗的患者中有5%（4/86）发生肺栓塞，也有深静脉血栓形成的报道。

　　骨髓抑制：用ZOLINZA治疗可引起剂量相关的血小板减少症和贫血。

　　胃肠道毒性：已有报道胃肠道紊乱，包括恶心、呕吐和腹泻，可能需要使用止吐和止泻药物。

　　高血糖：在接受ZOLINZA患者中已观察到高血糖并且在5%(4/86)的患者中严重。

　　临床化学异常：在治疗的前2个月内每2周进行一次化学测试，包括血清电解质、肌酐、镁和钙，此后每月进行一次。与其他组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂联合使用时出现严重血小板减少症据报道，同时使用ZOLINZA和其他HDAC抑制剂（例如丙戊酸）会导致严重血小板减少症导致胃肠道出血。

　　胚胎-胎儿毒性：根据动物研究的结果及其作用机制，ZOLINZA给孕妇服用可能会对胎儿造成伤害。建议有生育潜力的女性在治疗期间以及最后一次给药后至少6个月内使用有效的避孕措施。建议有生殖潜力的女性性伴侣的男性在治疗期间和最后一次剂量后至少3个月内使用有效的避孕措施。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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