卡布替尼/卡博替尼(Cometriq)成为多靶点酪氨酸激酶抑制剂治疗领域的重要药物

　　卡博替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要通过抑制MET、VEGFR、RET、AXL等多种受体激酶活性，发挥广谱抗肿瘤作用。具体来说，一方面，它能抑制VEGFR相关信号，从而减少肿瘤新生血管形成，切断肿瘤的血供；另一方面，它可抑制MET、AXL、RET等与肿瘤细胞增殖、迁移、侵袭和转移密切相关的通路，进而减缓肿瘤生长并降低远处转移能力。正因为它不是只打一个靶点，而是同时干预“肿瘤细胞生长+血管生成+转移相关信号”，所以在肾癌、肝癌、甲状腺癌和神经内分泌肿瘤中都显示出较好的抗肿瘤活性。

　　卡博替尼通过竞争性阻断ATP结合位点抑制多种受体酪氨酸激酶的活化，使下游信号通路失活，从而抑制肿瘤细胞增殖、血管生成并促使细胞凋亡。在人群中口服给药后，中位达峰时间约为2–5小时。不同剂型的暴露略有差异：Cabometyx片剂单剂量140 mg的峰浓度比Cometriq胶囊高约19%，但AUC差异小于10%。卡博替尼的分布容积约349升，血浆蛋白结合率≥99.7%，半衰期约55小时。药物主要经肝细胞色素P450 3A4代谢，约54%的放射标记物通过粪便排泄，27%从尿液排出，未改变的卡博替尼在粪便中占全部放射性物质的43%。在肝功能不全患者中，AUC可增加63%–81%，因此需要减量使用。

　　卡博替尼的临床应用范围不断扩大，已涵盖多种恶性肿瘤。2012年，美国食品药品管理局批准了卡博替尼胶囊制剂Cometriq，用于治疗无法手术或出现转移的甲状腺髓样癌。随后，该药的片剂制剂Cabometyx在2016年作为肾细胞癌的二线治疗获得批准，并在2017年扩展到晚期肾细胞癌的一线治疗。2019年，Cabometyx又被批准用于索拉非尼治疗后仍然进展的肝细胞癌患者。除上述适应证外，卡博替尼还被用于多种罕见肿瘤。2025年，美国FDA进一步批准了该药用于既往治疗后仍进展的胰腺和胰外神经内分泌瘤，以及经VEGFR靶向治疗后进展或对放射性碘治疗无反应的分化型甲状腺癌。这一系列批准使卡博替尼成为多靶点酪氨酸激酶抑制剂治疗领域的重要药物，为晚期癌症患者提供了更多治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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