卡博替尼/卡布替尼(Cometriq/Cabozantinib)可增强先天和适应性抗肿瘤免疫功能

　　卡博替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，它能抑制多种受体酪氨酸激酶的活性，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR）、肝细胞生长因子受体（MET）和微血管相关蛋白受体（RET）等。这些受体在癌症生长、转移和血管生成中起重要作用，卡博替尼的作用可阻断它们的信号传导，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。卡博替尼是一种口服生物利用型靶向VEGFR2、MET、HGF、Ax1、Mer和Tyro3酪氨酸激酶抑制剂，目前，在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌等多种实体瘤中，显示了明显的治疗效果，具有广谱抗癌能力，且与特异性好的靶向药联用时具有更显著的优势。临床前及临床研究发现卡博替尼可增强先天和适应性抗肿瘤免疫功能。

　　在卡博替尼获批用于肾癌治疗之前，舒尼替尼一直是肾癌治疗的一线药物。一项肾癌临床研究共纳入157名未经治疗的晚期肾癌患者，随机分为两组，分别接受卡博替尼和舒尼替尼治疗。治疗4周后，结果显示卡博替尼的疗效显著优于舒尼替尼：卡博替尼的有效率为46%，而舒尼替尼仅为18%；卡博替尼组患者的中位总生存期为30.3个月，明显长于舒尼替尼组的21.8个月。目前，卡博替尼已成为晚期肾癌治疗的一线选择。在非小细胞肺癌患者中，约2%的患者存在RET基因重排。对于这类患者，卡博替尼是一种有效的治疗选择。临床研究表明，卡博替尼对肝癌患者的疾病控制率高达66%。接受卡博替尼治疗的晚期肝癌患者中位总生存期显著延长，最长可达10个月，死亡风险降低了37%。

　　卡博替尼口服后，2-3小时后到达血药浓度峰值，半衰期约99小时，15天后到达稳态血药浓度（4-5倍单次给药）。卡博替尼是肝CYP3A4的底物，同时服用强CYP3A4抑制剂（酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、沙奎那韦、泰利霉素、奈法唑酮、利托那韦、印地那韦、奈非那韦、伏立康唑等）或P450抑制剂（葡萄柚等）会增加血药浓度，不可避免同服时，应减量。注：葡萄柚（西柚）≠葡萄和柚子同时服用强CYP3A4诱导剂（苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥等）或P450诱导剂（圣约翰草等）会减低血药浓度，不可避免同服时，应增量。肝肾功能不全患者应减量服用！如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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