拓得康/特泊替尼(Tepmetko/Tepotinib)的特殊人群用药说明

　　特泊替尼（Tepotinib）为MET TKI。间质上皮细胞转化因子（MET）基因，位于人类7号染色体上，MET基因突变是多种肿瘤的重要驱动基因。特泊替尼是全球首个口服获批的MET TKI，2023年默克的盐酸特泊替尼片在国内获批，用于治疗携带间质上皮转化因子（MET）外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。特泊替尼是一款强效、高选择性的小分子MET抑制剂。它的作用机制非常精巧，能够直接与c-Met蛋白的ATP结合位点结合，从而阻断其异常信号传导。通俗地说，特泊替尼如同一把特制的钥匙，精准地插入了“卡死的油门”，将其复位，切断驱动癌细胞生长的核心指令，最终诱导癌细胞死亡并抑制肿瘤进展。其高度选择性的特点，意味着它对其他激酶的影响很小，从而在保证疗效的同时，降低了因脱靶效应引起的毒副作用。

　　特泊替尼特殊人群用药

　　1、妊娠期用药

　　结合动物试验数据与药物作用机制，妊娠期女性使用特泊替尼可造成胎儿损伤。目前尚无本品用于妊娠女性的临床数据。孕兔器官形成期口服特泊替尼，当母体药物暴露量低于人体每日450mg临床剂量对应的药时曲线下面积（AUC）时，即可观察到胎儿畸形、发育异常（详见动物试验数据）。需告知妊娠期女性本品存在胎儿损伤风险。

　　2、哺乳期用药

　　暂无特泊替尼及其代谢产物在人乳汁中分泌、对哺乳婴儿产生影响或影响泌乳量的相关研究数据。建议女性在本品治疗期间及末次给药结束后1周内停止母乳喂养。

　　3、具备生育潜力的女性与男性人群

　　动物试验证实，在低于人体450mg临床剂量AUC暴露水平下，本品即可诱发胎儿畸形。妊娠检测育龄女性启动本品治疗前，需确认未处于妊娠状态。避孕措施女性：育龄女性在本品全程治疗期间、末次给药后1周内需采取高效避孕手段。男性：配偶存在生育可能的男性患者，治疗全程及末次给药后1周内需采取可靠避孕方式。

　　4、儿童用药

　　尚未确立本品在儿童患者中的安全性与疗效。

　　5、老年患者用药

　　VISION研究中313例携带MET14外显子跳跃突变的非小细胞肺癌患者均每日口服450mg本品，其中79%患者年龄≥65岁，41%患者年龄≥75岁。65岁及以上老年患者与年轻患者相比，疗效及安全性未观察到具有临床意义的明显差异。

　　6、肾功能损伤患者

　　轻度、中度肾功能损伤患者（采用考克罗夫特-高尔特公式计算肌酐清除率CLcr 30~89 mL/min）无需调整剂量。重度肾功能损伤患者（CLcr＜30 mL/min）的推荐给药剂量尚未确立。

　　7、肝功能损伤患者

　　轻度肝功能损伤（Child-Pugh A级）、中度肝功能损伤（Child-Pugh B级）患者无需调整给药剂量。尚未开展重度肝功能损伤（Child-Pugh C级）人群的特泊替尼药代动力学与安全性研究。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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