塞普替尼(Retevmo/selpercatinib)的具体规范用药细则介绍

　　塞尔帕替尼(Selpercatinib）是一种高选择性RET激酶抑制剂，由美国礼来公司研发，用于治疗RET基因异常驱动的癌症。它通过精准阻断RET融合或突变引起的异常信号传导，抑制肿瘤细胞生长与扩散，是全球首个针对RET通路的高特异性口服抑制剂。塞尔帕替尼为严格管控的处方抗肿瘤药物，用药前必须通过基因检测明确检出RET基因突变或基因融合，无RET突变的患者严禁使用。用药剂量需结合患者体重、年龄、癌种类型、身体耐受程度综合判定，患者严禁私自加量、减量、更改服药频次或擅自停药，不合理用药极易引发肝损伤、心脏毒性、血压异常等风险，具体规范用药细则如下：

　　1、药品性状与储存要求

　　临床常用剂型为硬胶囊制剂，剂量划分精细，方便医师根据患者体重灵活调配给药剂量；胶囊外壳稳定，吞咽难度低，适配绝大多数成年及青少年肿瘤患者服用。药品常规储存条件为20-25℃室温密封保存，放置于阴凉干燥、避光防潮位置，远离热源、潮湿环境；需收纳在儿童无法触碰的区域，杜绝误服风险；严禁阳光直射、高温暴晒，防止药物有效成分氧化分解，造成药效衰减。药品开封后需按时服用，不可长期敞口放置受潮变质。

　　2、明确适用人群与禁忌人群

　　适配人群：经基因检测确诊RET融合阳性的局部晚期、转移性非小细胞肺癌成人患者；需系统性治疗的晚期RET突变甲状腺髓样癌成人及12岁以上青少年患者；放射性碘难治、RET融合阳性的晚期甲状腺癌患者；其他经医师评估的RET突变阳性晚期实体瘤患者。绝对禁用人群：对塞尔帕替尼药物成分、制剂辅料存在过敏史的患者直接禁用；无RET基因突变、RET基因融合的肿瘤患者禁用，盲目用药无治疗效果且易引发毒副作用。特殊人群：孕期、备孕期女性禁用，药物存在明确胚胎毒性，易造成胎儿发育畸形、流产；哺乳期女性用药期间必须永久暂停哺乳，避免药物渗入乳汁危害婴幼儿；12岁以下儿童用药安全性未经过完整临床试验验证，暂不推荐使用；重度肝肾功能不全患者慎用，需医师下调剂量后谨慎用药。

　　3、临床推荐服用剂量

　　成人及体重≥50kg青少年：推荐标准剂量为160mg/次，每日2次口服，两次服药间隔严格保持12小时，规律稳定给药，直至疾病进展或出现不可耐受毒性。体重＜50kg青少年及成人：推荐标准剂量为120mg/次，每日2次口服，严格遵循固定服药间隔，维持体内稳定血药浓度。剂量调整标准：出现轻中度毒性反应可阶梯式下调剂量，最低维持剂量为40mg/次；发生重度肝损伤、持续性QT间期延长、危及生命的出血事件时，需永久停药。

　　4、正确服用方式

　　塞尔帕替尼为硬胶囊，需温水整粒送服，禁止掰开、嚼碎、研磨或打开胶囊外壳，避免破坏药物分子结构，导致血药浓度异常波动，加重毒副作用、降低抗癌疗效。本品服用不受进食限制，可随餐或空腹服用，食物不会显著影响药物生物利用度，肠胃敏感患者建议随餐服用，减轻胃肠道刺激。严格固定服药时间，保持每日早晚规律服药；若不慎漏服，仅当距离下次服药时间超过6小时方可补服，不足6小时则直接跳过漏服剂量，切勿双倍补服、叠加用药；服药后若发生呕吐，无需额外补服，正常执行下一次服药计划即可。

　　5、剂量调整原则

　　用药期间需全程监测肝功能、心肌酶、心电图、血压、血常规、电解质等核心指标。1-2级轻微不良反应无需停药，对症干预后维持原剂量；出现3级中度毒性反应，需暂停用药并强化对症治疗，待指标恢复至安全等级后，下调一个剂量梯度重启治疗；出现4级重度脏器损伤、严重出血、恶性心律失常、间质性肺病等危重情况，需立即永久停药，更换适配的后续治疗方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 塞尔帕替尼 https://www.kangbixing.com/drug/srptn/