瑞普替尼/洛普替尼(Augtyro/Repotrectinib)的药理作用以及用药注意事项的介绍

　　瑞普替尼是一种强效、选择性的下一代ROS1和原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂。它通过靶向并抑制由ROS1基因融合这种驱动基因突变所导致的异常蛋白质，从而阻止癌细胞的生长和增殖。它对多种ROS1耐药突变（如G2032R）也有效，这是第一代ROS1抑制剂常常失效的主要原因。

　　【药理作用】

　　瑞普替尼是原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1(ROS1)和原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRK)TRKA、TRKB和TRKC的抑制剂。包含ROS1结构域的融合蛋白可以通过下游信号通路的过度激活来驱动致瘤潜力，从而导致不受限制的细胞增殖。Repotrectinib在表达ROS1融合和突变（包括SDC4-ROS1、SDC4-ROS1G2032R、CD74-ROS1、CD74-ROS1G2032R、CD74-ROS1D2033N和CD74-ROS1L2026M）的培养细胞中表现出抗肿瘤活性。

　　【注意事项】

　　中枢神经系统(CNS)影响：可引起中枢神经系统不良反应，包括头晕、共济失调和认知障碍。暂停服用，然后在改善后以相同或减少的剂量恢复，或根据严重程度永久停用AUGTYRO。

　　间质性肺病(ILD)/肺炎：监测患者是否出现新的或恶化的指示ILD/肺炎的肺部症状。对疑似ILD/肺炎的患者立即暂停用药，如果确诊ILD/肺炎则永久停药。

　　肝毒性：治疗第一个月期间每两周监测一次肝功能测试，此后根据临床指示进行监测。根据严重程度，暂停用药，然后以相同或减少的剂量恢复，或永久停药。

　　肌酸磷酸激酶(CPK)升高引起的肌痛：在治疗期间监测报告不明原因肌肉疼痛、压痛或无力的患者的血清CPK水平。根据严重程度，暂停用药，并在病情改善后以相同或减少的剂量恢复用药。

　　高尿酸血症：在开始治疗前和治疗期间定期监测血清尿酸水平。根据临床指示开始使用降尿酸药物治疗。暂停并以相同或减少的剂量恢复，或根据严重程度永久停药。

　　骨骼骨折：及时评估出现骨折体征或症状（例如疼痛、活动能力改变、畸形）的患者。

　　胚胎-胎儿毒性：可造成胎儿伤害。告知育龄期女性本品对胎儿的潜在风险，并使用有效的非激素避孕方法。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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