泽瑞尼/佐利替尼(AZD3759/Zorifertinib)攻克了传统EGFR-TKI类药物难以透过血脑屏障的难题

　　佐利替尼适用于具有表皮生长因子受体（EGFR）19号外显子缺失或外显子21（L858R）置换突变，并伴中枢神经系统（CNS）转移的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗，为患者提供新的治疗选择。作为首个获批脑转移适应症的新一代EGFR-TKI，佐利替尼依托独特的“抗肿瘤药物+中枢神经系统药物”双模型筛选的分子设计，攻克了传统EGFR-TKI类药物难以透过血脑屏障的难题，非外排蛋白底物设计，可100%穿透血脑屏障2，确保脑内有效药物浓度达到理想的抑瘤水平。

　　服药期间，饮食需要作何调整？

　　日常饮食：清淡易消化，营养均衡，少食多餐水果：避免服用西柚、石榴、杨桃。其含有的呋喃香豆素会抑制药物代谢酶，导致血药浓度异常升高，增加不良反应发生的风险保健品：不建议自行乱用、滥用保健品。其成分可能干扰药物代谢，引发潜在相互作用或毒副反应，任何保健品的选用均须在医生的全面评估与指导下进行

　　佐利替尼的不良反应及处理方式？

　　佐利替尼安全性良好，不良反应谱与其他EGFR-TKI相似，主为皮疹（55.9%）、腹泻(63.6%)等。EVEREST研究显示2，其未出现明确间质性肺病（ILD），心脏不良事件发生率极低，血液学毒性明显低于其他三代EGFR-TKI。尽管皮疹和腹泻较为常见，但其发生机制明确，建立‘预防-监测-分级处理’的管理路径，实际临床影响可被控制在较低水平。日常用药期间，建议患者做好防晒、保持口腔卫生、清淡饮食，可有效预防不良反应的发生。

　　服用佐利替尼与哪些药物有相互作用？

　　诱导CYP3A4/5代谢的药物（利福平、苯妥因、卡马西平等），此类药物会降低患者体内佐利替尼的暴露水平抑制CYP3A4/5代谢的药物（克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑、利托那韦等），此类药物可能导致患者体内佐利替尼的暴露水平增加从而增加毒副作用的风险如临床治疗中合用不可避免，则需谨慎用药，同时密切监测药物相互作用导致的潜在的佐利替尼暴露量变化是否对患者的疗效及安全产生了影响。

　　佐利替尼凭借“高被动扩散”、“非外排蛋白底物”及“原型药物+活性代谢物双入脑模式”的三重关键机制，最终实现了颅内药物的“进得去、留得住、浓度足”的效果。在满足了脑转移患者的颅内治疗需求的同时，大幅度降低了不可控的严重不良反应发生的风险，为临床治疗提供了更优质、更稳妥的选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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