瑞卢戈利(Myfembree/Relugolix)是晚期前列腺癌药物的新选择

　　前列腺癌是男性泌尿生殖系统常见的恶性肿瘤之一，其发病率和死亡率分别位列全球男性恶性肿瘤发病率和死亡率的第2位和第5位。数据显示2020年我国前列腺癌的发病率和死亡率分别位居中国男性恶性肿瘤的第6位和第7位。男性雄激素代谢调控失衡对前列腺癌发病有直接影响，前列腺局部血浆中雄激素水平越高，前列腺癌发病率也相应增高。传统雄激素剥夺治疗包括睾丸切除术和内分泌治疗，通过去除雄激素或抑制雄激素活性，改善前列腺癌患者的预后。然而，该疗法治疗的前列腺癌在12-18个月后会逐渐演变为难以治疗且极易导致患者死亡的去势抵抗性前列腺癌。

　　瑞卢戈利是治疗晚期前列腺癌的第一个口服促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂。瑞卢戈利通过与垂体前叶腺体中的GnRH受体结合并阻断该受体，减少黄体生成激素（LH）和促卵泡激素（FSH）的释放，抑制男性睾丸雄激素—睾酮的产生，从而阻止前列腺癌的生长。该药作为口服药物相较传统的注射治疗药物具有一定的优势，目前在全球市场呈现稳步增长的趋势，临床试验研究对比了瑞卢戈利和目前常用的治疗药物亮丙瑞林。瑞卢戈利在治疗第4天即能迅速抑制睾酮，在第15天彻底抑制睾酮。在治疗的48周内，瑞卢戈利和亮丙瑞林的治疗效果一致。瑞卢戈利常见的不良反应包括：潮热、血糖升高、甘油三酯升高、肌肉骨骼疼痛、血红蛋白降低、丙氨酸转氨酶（ALT）升高、天冬氨酸转氨酶（AST）升高、疲劳、便秘和腹泻等。在针对晚期前列腺癌的临床治疗中，瑞卢戈利和亮丙瑞林的不良事件总发生率相当。临床试验证实了瑞卢戈利与皮下注射亮丙瑞林的疗效和安全性比较为非劣性，是晚期前列腺癌药物的新选择。

　　瑞卢戈利的吸收会通过肠道P-糖蛋白（P-gp）。P-gp抑制剂会增加瑞卢戈利的血药浓度并可能会增加相关的不良反应，应避免同时服用瑞卢戈利和P-gp抑制剂。如果联合用药不可避免，首先服用瑞卢戈利，至少间隔6h再服用P-gp抑制剂，并监测患者的不良反应。常见的P-gp抑制剂包括环孢素，酮康唑，伊曲康唑，维拉帕米，他克莫司，胺碘酮等。P-gp诱导剂和强CYP3A诱导剂会降低瑞卢戈利的血药浓度，这可能会降低瑞卢戈利的疗效，应避免其联合使用，如果联合用药不可避免，应增加瑞卢戈利剂量为240mg每日一次。常见的P-gp诱导剂和强CYP3A诱导药包括利福平，苯妥英，苯巴比妥，卡马西平等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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