奥鲁他尼布(Rezlidhia/Olutasidenib)的推荐剂量和给药方法以及使用注意事项说明

　　白血病是造血系统恶性肿瘤，分为髓系和淋巴细胞白血病。急性白血病常见发热、出血，慢性白血病可能有乏力、脾大。病因包括电离辐射、化学物质、病毒感染和遗传因素。预防措施包括避免有害物质、健康生活方式和定期体检。奥鲁他尼布是一种突变异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)的小分子抑制剂。在AML患者中，易感性IDH1突变被定义为导致白血病细胞中2羟基戊二酸(2-HG)水平升高的突变，其疗效可通过以下方式预测使用推荐剂量的olutasidenib进行有临床意义的缓解，和/或2)根据经验证的方法，在推荐剂量的olutasidenib浓度下可持续抑制突变IDH1酶活性。AML患者中最常见的突变是R132H和R132C取代。在体外，olutasidenib抑制突变的IDH1 R132H、R132L、R132S、R132G和R132C蛋白;野生型IDH1或突变的IDH2蛋白没有受到抑制。突变IDH1的olutasidenib抑制导致体外和体内异种移植模型中2-HG水平降低。

　　【推荐剂量和给药方法】

　　一、患者选择根据血液或骨髓中IDH1突变的存在情况，选择接受Rezlidhia治疗的复发或难治性AML患者。

　　二、推荐剂量奥鲁他尼布的推荐剂量为150 mg，每日两次，口服，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。每天大约在同一时间口服Rezlidhia胶囊。不要在8小时内服用2剂。至少在饭前1小时或饭后2小时空腹服用。对于没有疾病进展或不可接受的毒性的患者，至少治疗6个月，以留出临床反应时间。整个吞下Rezlidhia胶囊。不要打碎、打开或咀嚼胶囊。如果服用一剂Rezlidhia后呕吐，不要使用替代剂量;等到下一次预定剂量时间再用药。如果错过或未在通常时间服用一剂Rezlidhia，则应尽快服用该剂量，并在下一剂预定剂量前至少8小时服用。第二天回到正常服用时间。

　　【警告和注意事项】

　　一、分化综合征奥鲁他尼布会引起分化综合征。分化综合征与骨髓细胞的快速增殖和分化有关，可能危及生命或致命。接受Rezlidhia治疗的患者的分化综合征症状包括白细胞增多、呼吸困难、肺浸润/胸膜心包积液、肾损伤、发热、水肿、发热和体重增加。如果怀疑有分化综合征，应暂时停用Rezlidhia，并开始全身应用皮质类固醇(例如，每12小时静脉注射地塞米松10 mg)至少3天，直至症状和体征消失。如果观察到伴随的白细胞增多，根据临床指征开始用羟基脲治疗。症状缓解后逐渐减少皮质类固醇和羟基脲的用量。过早停用皮质类固醇和/或羟基脲治疗可能会复发分化综合征。使用支持措施和血液动力学监测，直到症状改善;暂停Rezlidhia的剂量，并根据复发情况考虑减少剂量。

　　二、肝毒性Rezlidhia可导致肝毒性，表现为丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高、天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高、血碱性磷酸酶升高和/或胆红素升高。最常见的肝毒性是谷丙转氨酶、谷草转氨酶、血碱性磷酸酶和血胆红素升高。经常监测患者肝功能异常的临床症状，如疲劳、厌食、右上腹不适、尿色暗或黄疸。在开始Rezlidhia之前，至少前两个月每周一次，第三个月每隔一周一次，第四个月一次，治疗期间每隔一个月一次。如果出现肝功能异常，根据复发/严重程度，暂停、减少或永久停止使用Rezlidhia。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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