泰菲乐/达拉菲尼(Dabrafenib/Tafinlar)的不良反应介绍

　　达拉非尼（Dabrafenib）是一种强效和选择性BRAF激酶活性抑制剂，通过选择性抑制BRAF V600E、V600K和V600D突变型激酶活性，阻断MAPK信号通路，抑制肿瘤细胞生长增殖。BRAF V600突变常见于黑色素瘤、非小细胞肺癌、甲状腺癌等多种实体瘤中，是驱动肿瘤进展的关键突变之一。达拉非尼单药或联合曲美替尼（Trametinib）使用，可显著延长携带BRAF V600突变患者的无进展生存期和总生存期。

　　达拉非尼不良反应

　　由于临床试验在多种不同的条件下展开，因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率进行直接比较，并且也不能反映临床实践中观察到的发生率。

　　BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤

　　甲磺酸达拉非尼单药治疗

　　应用本品治疗的患者中最常见的不良反应(≥20%）按发生率降序排列为：皮肤角化症、头痛、发热、关节痛、乳头状瘤、脱发和掌跖红肿综合征（PPES）。在BREAK-3研究中，导致永久停用研究药物的不良事件的发生率：甲磺酸达拉非尼治疗组为3%，达卡巴嗪治疗组为3%。导致本品剂量减少的最常见(≥2%）不良反应为发热（9%）、PPES（3%）、寒战（3%）、疲乏（2%）和头痛（2%）。

　　甲磺酸达拉非尼联合应用曲美替尼治疗

　　在COMBI-d和COMBI-v研究中接受本品联合应用曲美替尼治疗的患者中，与本品相关的最常见不良反应(≥20%）为：发热、皮疹、寒战、头痛、关节痛和咳嗽。在COMBI-d研究中，本品联合应用曲美替尼治疗的患者中：11%的患者发生了导致本品停药的不良反应，最常见的为发热（1.9%）；26%的患者发生了导致本品剂量减少的不良反应，最常见的为发热（14%）、中性粒细胞减少症（1.9%）、皮疹（1.9%）和寒战（1.9%）；56%的患者发生了导致本品剂量中断的不良反应，最常见的为发热（35%）、寒战（11%）、呕吐（7%）、恶心（5%）和射血分数降低（5%）。

　　BRAF V600突变阳性黑色素瘤的术后辅助治疗

　　给予本品联合应用曲美替尼治疗患者最常见的不良反应(≥20%）为发热、疲乏、恶心、头痛、皮疹、寒战、腹泻、呕吐、关节痛和肌痛。分别有25%、35%和66%的患者发生了导致本品停药、剂量减少或剂量中断的不良反应；最常见的不良反应为发热和寒战。

　　BRAF V600突变阳性的转移性非小细胞肺癌

　　在一项多中心、多队列、非随机、开放标签试验中（CDRB436E2201），纳入93名BRAF V600E突变阳性转移性NSCLC患者（既往未接受过治疗（n=36），既往接受过治疗（n=57）），评价了给予本品联合应用曲美替尼治疗时本品的安全性。93名患者中最常见(≥20%）的不良反应为：发热、疲乏、恶心、呕吐、腹泻、皮肤干燥、食欲下降、水肿、皮疹、寒战、出血、咳嗽和呼吸困难。18%的患者发生了导致停用本品的不良反应；最常见的为发热（2.2%）、射血分数降低（2.2%）和呼吸窘迫（2.2%）。35%的患者发生了导致本品剂量减少的不良反应；最常见的为发热（10%）、腹泻（4.3%）、恶心（4.3%）、呕吐（4.3%）和中性粒细胞减少症（3.2%）。62%的患者发生了导致本品剂量中断的不良反应；最常见的为发热（27%）、呕吐（11%）、中性粒细胞减少症（8%）和寒战（6%）。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读：达拉非尼/泰菲乐(Dabrafenib/Tafinlar)为BRAF突变肿瘤患者点亮了长期生存的希望之光

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