特泊替尼(Tepmetko/Tepotinib)为晚期非小细胞肺癌患者点亮了生命之光

　　在非小细胞肺癌的精准治疗版图中，外显子14跳跃突变是重要的驱动基因之一，多见于某些特定病理类型的肺癌，且传统化疗疗效有限。特泊替尼的临床试验数据证实了其在该患者群体中的有效性。研究结果显示，无论患者既往是否接受过全身治疗，拓得康均能带来具有临床意义的客观缓解率，且在许多患者中观察到持久的疾病控制。值得注意的是，其对于伴有中枢神经系统转移的患者也显示出治疗活性，这对于晚期肺癌患者而言是一个关键优势，因为脑转移是常见的并发症且治疗棘手。

　　特泊替尼是一种口服的、高选择性间质-上皮细胞转化因子酪氨酸激酶抑制剂，间质-上皮细胞转化因子是一种受体酪氨酸激酶，其配体为肝细胞生长因子，该通路在正常胚胎发育、组织修复和再生中起重要作用，但在多种癌症中，间质-上皮细胞转化因子信号通路的异常激活可通过基因扩增、蛋白质过表达、激酶域突变或外显子14跳跃突变等方式发生，成为肿瘤生长的驱动因素，其中，间质-上皮细胞转化因子外显子14跳跃突变导致其负调控结构域缺失，使受体降解减少，信号持续增强，是非小细胞肺癌中一个明确的致癌驱动事件，拓得康通过高选择性地抑制间质-上皮细胞转化因子的自磷酸化及其下游信号的传导，从而抑制携带该突变的肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，并促进其凋亡，它被批准用于治疗存在间质-上皮细胞转化因子外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者。

　　从临床需求看，间质-上皮细胞转化因子外显子14跳跃突变约占非小细胞肺癌的3%-4%，多见于高龄、肺腺癌患者。传统化疗和免疫治疗对该人群的疗效有限。特泊替尼为首个获批用于此类患者的间质-上皮细胞转换因子靶向药，提供了精准治疗选择。关键临床试验数据显示，在初治和经治的间质-上皮细胞转换因子外显子14跳跃突变阳性晚期非小细胞肺癌患者中，拓得康单药治疗显示了高且持久的抗肿瘤活性，客观缓解率在初治患者中接近50%，在经治患者中亦超过40%，中位缓解持续时间超过1年，颅内转移患者也能从中获益。其标准用法为每日一次口服，与食物同服。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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