凡德他尼(Caprelsa/Vandetanib)是一种口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂

　　RET重排属于非小细胞肺癌中相对少见的驱动基因变异。既往临床案例显示，RET阳性肺癌患者使用凡德他尼、卡博替尼、索拉非尼等RET抑制剂可获得一定临床获益，但早期阶段尚缺少专门针对RET重排人群的靶向治疗确证性临床试验。凡德他尼（vandetanib）属于人工合成苯胺喹唑啉类化合物，为口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能够同时抑制EGFR、VEGFR、RET酪氨酸激酶，还可选择性抑制部分酪氨酸激酶与丝氨酸/苏氨酸激酶，通过多靶点协同阻断肿瘤相关信号通路。

　　LURET是一项评估凡德他尼治疗RET融合阳性非小细胞肺癌的Ⅱ期临床试验，共纳入19例日本RET融合肺腺癌受试者，包含1例ⅢB期、18例Ⅳ期患者，中位年龄59岁，74%为女性，68%无吸烟史，全部受试者既往至少接受过一线化疗。其中KIF5B‑RET融合10例，CCDC6‑RET融合6例，3例融合伴侣类型不明。受试者服用凡德他尼300mg每日一次，空腹或随餐服用均可。研究结果显示，客观缓解率（ORR）47%，84%患者出现肿瘤缩小，疾病控制率（DCR）90%；7例患者肿瘤缩小幅度超过50%。中位无进展生存期（PFS）4.7个月，中位缓解持续时间（DOR）5.6个月，中位总生存期（OS）11.1个月。安全性数据显示，最常见不良反应为高血压（84%）、腹泻（79%）、痤疮样皮疹（63%）、皮肤干燥（42%）、QT间期延长（42%）、食欲下降（32%）以及血肌酐升高（32%）。

　　RET融合是非小细胞肺癌重要的少见靶点，凡德他尼作为多靶点TKI，在RET融合肺腺癌中展现出抗肿瘤活性。但本品为抗肿瘤处方药，需完善基因检测后由肿瘤科医生评估使用，全程监测不良反应，保证用药安全。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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