艾伏尼布/拓舒沃(Tibsovo/ivosidenib)推动急性髓系白血病进入代谢酶突变靶向治疗时代

　　艾伏尼布（拓舒沃/Tibsovo）是口服高选择性突变IDH1抑制剂。它并不直接杀伤肿瘤细胞，而是阻断异常酶生成致癌代谢物，纠正表观遗传紊乱，解除细胞分化阻滞，引导恶性细胞正常成熟。为IDH1突变的复发难治急性髓系白血病、以及经治局部晚期/转移性胆管癌成人患者，带来从代谢与表观遗传源头干预的全新精准治疗思路。

　　艾伏尼布的核心作用，就是精准“纠正”这种突变带来的异常。它是一种针对突变异柠檬酸脱氢酶1的小分子抑制剂，能以极高的选择性作用于IDH1突变体——在体外实验中，它抑制突变IDH1的浓度远低于对正常IDH1的影响，这就避免了对正常细胞的过度损伤。艾伏尼布获批针对存在IDH1 R132易感突变的两类成人急性髓系白血病人群：≥75岁或有合并症、无法耐受强化诱导化疗的初治患者，以及复发或难治性患者。标准方案为每日口服500mg，空腹或随餐均可，推荐和食物同服以减轻胃肠道反应；持续用药至疾病进展、毒性不耐受或接受造血干细胞移植。关键单臂试验数据显示，复发难治患者的CR+CRh率可达32.8%，中位缓解持续时间8.2个月；不适合强化化疗的初治患者完全缓解率28.6%，中位总生存期12.6个月，给预后很差的老年、经治患者带来新的治疗机会。

　　艾伏尼布推动急性髓系白血病进入代谢酶突变靶向治疗时代。药物可逆结合突变IDH1酶，抑制2‑羟基戊二酸合成，解除该代谢物造成的表观遗传抑制，让停滞在原始阶段的白血病细胞分化为正常血细胞、重建造血功能。这种诱导分化模式和传统细胞毒化疗机制有着本质区别，是IDH1突变AML患者重要的突破性治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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