安伯瑞/布加替尼(Brigatinib)改写了ALK阳性晚期肺癌患者的疾病控制格局

　　在非小细胞肺癌众多驱动基因中，ALK基因融合是备受重视的靶点，在全部病例中占比约3%～7%。ALK阳性肿瘤本身具备容易发生颅内转移的特点，第一代ALK抑制剂克唑替尼问世后，虽然给患者带来了可观的生存获益，但耐药、脑转移复发两大难题始终制约长期疗效。不少患者在克唑替尼治疗一段时间后，出现ALK通路继发突变，或是颅内病灶进展，可供选择的治疗手段十分有限。布加替尼作为新一代口服ALK酪氨酸激酶抑制剂，凭借独特的分子构型、广谱的突变抑制能力以及优异的血脑屏障穿透效率，为克唑替尼失败、伴随脑转移的ALK阳性晚期肺癌患者提供了重要的序贯方案，改写了这部分人群的疾病控制格局。

　　布加替尼获批用于ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，临床最主要的应用场景是克唑替尼治疗后疾病进展的二线治疗。临床试验数据充分印证了它的价值：克唑替尼耐药人群接受布加替尼治疗，整体客观缓解率可达55%，中位无进展生存期长达15.6个月。而布加替尼最突出的优势，体现在颅内病灶的管控上。基线已经存在脑转移的患者，颅内客观缓解率高达67%，中位颅内缓解持续时间16.6个月，颅内病灶控制效果优于多款二代ALK抑制剂。对于ALK阳性肺癌患者而言，脑转移往往伴随头痛、呕吐、神经功能损伤，严重影响生活质量甚至危及生命，布加替尼强大的入脑活性，使其成为防治ALK肺癌脑转移的优选药物之一。

　　在ALK抑制剂家族中，不同药物各有特点。对比阿来替尼、恩沙替尼，布加替尼对多种继发耐药突变抑制作用更强；而和劳拉替尼相比，劳拉替尼对ALK耐药突变覆盖范围更广，但布加替尼在心血管安全性上更有优势，高血压、外周水肿发生率更低，更适合本身合并高血压、心脏病等基础心血管疾病的患者。真实世界数据显示，大约20%的患者会因为不良反应进行减量，但减量后多数人依旧可以维持有效治疗，不需要永久停药，整体毒性谱具备良好的可控性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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