帕瑞肽(Signifor/Pasireotide)以多受体靶向生长抑素类似物机制控制库欣病与肢端肥大症

　　帕瑞肽是一种环状六肽生长抑素类似物，与天然生长抑素相比，其对生长抑素受体具有不同的结合谱，尤其对SSTR5具有高亲和力，同时对SSTR1、2、3也有强结合力，通过激活这些受体抑制病理性激素的过度分泌，用于治疗对手术反应不佳或不适合手术的库欣病患者，以及用于控制肢端肥大症患者的症状和降低胰岛素样生长因子1水平，为这两种复杂的内分泌疾病提供了强效的药物治疗选择。

　　在库欣病中，垂体腺瘤过度分泌促肾上腺皮质激素，刺激肾上腺产生过量皮质醇。帕瑞肽通过直接作用于垂体促肾上腺皮质激素细胞上的SSTR5（在促肾上腺皮质激素腺瘤中高表达），抑制促肾上腺皮质激素的合成与释放，进而降低皮质醇水平。在肢端肥大症中，生长激素腺瘤分泌过量生长激素。帕瑞肽通过作用于SSTR2和SSTR5，抑制生长激素分泌。在关键临床试验中，对于活动性库欣病患者，皮下注射帕瑞肽可使多数患者的尿游离皮质醇恢复正常或显著降低，临床症状改善。对于肢端肥大症患者，其可有效降低胰岛素样生长因子1水平和控制症状。

　　帕瑞肽有两种剂型：每日两次的皮下注射剂型和每月一次的肌肉注射长效剂型。最常见的不良反应包括胃肠道症状、注射部位反应、胆石症、高血糖和糖尿病。其中，高血糖和糖尿病的发生是其药理作用的显著特点，与抑制胰岛素和胰高血糖素样肽-1分泌有关，发生率高且可能较为严重，需在治疗前和治疗中监测血糖，并常需启动或强化降糖治疗。与第一代生长抑素类似物相比，其对SSTR5的高亲和力使其对促肾上腺皮质激素的抑制效果更强，适用于库欣病，但其对血糖的影响也更大。在肢端肥大症治疗中，其对部分对其他生长抑素类似物反应不佳的患者可能有效。

　　帕瑞肽的引入，为库欣病和肢端肥大症的内科治疗增添了强有力的武器。在库欣病中，它为无法通过手术治愈的患者提供了一种能够直接降低核心致病激素的有效选择。在肢端肥大症中，其多受体作用机制为治疗提供了新的可能。然而，其显著的高血糖风险决定了其临床应用必须在严密监测下进行，并需要内分泌科医生具备管理其代谢副作用的能力。在临床决策中，医生需仔细权衡其降低激素水平的显著益处与诱发或加重糖代谢紊乱的风险。对于经过仔细筛选、并对副作用有充分管理准备的患者，帕瑞肽代表着一个能够有效控制疾病核心内分泌异常、改善临床症状的重要治疗选项。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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