喷他脒(Pentacarinat)作用机制适应症用法用量不良反应等相关介绍

　　Pentacarinat喷他脒(Pentamidine isetionate，羟乙磺酸喷他脒)是一种抗原虫剂。它是一种芳香族二脒，已知具有抗卡氏肺囊虫活性。其抗原虫作用的确切性质尚不清楚。对哺乳动物组织和原生动物Crithidia oncopelti的体外研究表明，该药物会干扰核代谢，抑制DNA、RNA、磷脂和蛋白质的合成。人们对该药物的药代动力学知之甚少。该药物还可用于治疗利什曼病和预防布氏冈比亚锥虫引起的昏睡病。治疗前补充水分可减少副作用的发生率和严重程度，包括肝肾功能障碍、高血压、低血压、低血糖、低钙血症、白细胞减少、血小板减少、贫血和过敏反应。它通常具有良好的耐受性。喷他脒(Pentacarinat)用于治疗黑热病（利什曼原虫病），卡氏肺孢子虫病，早期非洲锥虫病，也可用于指南中未列出的用途，如罕见的阿米巴脑炎。

　　【作用机制】

　　喷他脒是一种芳香族二胺。它是一种抗原生动物药物，通过干扰DNA和叶酸转化以及抑制RNA和蛋白质合成而起作用。

　　【适应症】

　　喷他脒适用于治疗:

　　1.卡氏肺孢子虫(PCP)引起的肺炎。

　　2.皮肤利什曼病。

　　3.冈比亚锥虫引起的早期非洲昏睡病。

　　4.在感染人类免疫缺陷病毒(HIV)且经历过PCP发作的患者中用于预防卡氏肺孢子虫肺炎。

　　【推荐剂量和给药方法】

　　所有适应症均可采用深度肌肉注射(IM)或静脉注射(IV)治疗。

　　喷他脒粉末在使用前用注射用水重新配制。对于静脉注射，将所需剂量的喷他脒在50-250ml的葡萄糖静脉输液或0.9%(正常)氯化钠注射液中稀释。

　　成人、儿童和婴儿建议使用以下剂量方案：

　　1.治疗

　　1)卡氏肺孢子虫肺炎:

　　建议缓慢静脉输注4mg/kg体重的喷他脒，每日一次，持续至少14天。不建议使用IM途径治疗PCP。

　　2)皮肤利什曼病:

　　4mg/kg体重，每隔一天，通过IM或IV注射进行3次给药。

　　3)锥虫病:

　　每天4mg/kg体重的喷他脒盐，持续7天。首选途径为深度IM注射。除此之外可通过超过60-120分钟的缓慢静脉输液。

　　2.预防：

　　在卡氏肺孢子虫肺炎的预防中，通过吸入途径给药；成人剂量为每4周300mg或每2周150mg。

　　将一个pentacarinat小瓶(300mg羟乙磺酸喷他脒)中的内容物溶于4-6 ml注射用水中，所得溶液用合适的喷雾器给药。

　　1)老年人：

　　没有针对老年人的具体剂量建议。

　　2)肾功能损害

　　对于肌酐清除率低于10ml/min的肾衰竭建议：

　　3)卡氏肺孢子虫肺炎；

　　在危及生命的情况下，每天使用4mg/kg体重，持续7至10天，然后隔天使用4mg/kg体重，以完成至少14剂的疗程。在不太严重的情况下，每隔一天使用4mg/kg体重，以完成至少14剂的疗程。

　　4)利什曼病:

　　不需要减少剂量。

　　5)锥虫病:

　　不需要减少剂量。

　　6)肝损伤：

　　没有具体的剂量建议。

　　3.使用和其他处理的特殊注意事项

　　1)本产品应在通风柜中重新配制。将干燥产品储存在30℃以下。将稀释的重构药物溶液储存在2-8℃之间，并在制备24小时后，丢弃所有未使用的部分。配置的药物溶液应立即使用。

　　2)用注射用水重新配制后，除5%葡萄糖静脉输注和0.9%氯化钠注射液外，不得将喷他脒与其他任何注射液混合。

　　3)肺泡沉积的最佳粒径在1至2微米之间。

　　4)应使用合适的喷雾器吸入新制备的溶液，例如Respirgard II(Marquest Medical Products Inc.公司)、Modified Acorn system 22(Medic-Aid公司)或具有压缩机或管道供氧的同等设备，流速为6至10升/分钟。

　　5)喷雾器应在空旷、通风良好的房间内使用。使用喷雾器时，只有穿戴好防护服(面罩、护目镜、手套)的工作人员才能进入房间。

　　6)应采用合适且安装良好的单向系统，以使喷雾器在呼气期间储存雾化药物，并将呼出的喷他脒分散到储器中。应在排气管线上安装过滤器，以减少大气污染。建议使用合适的排气管，该排气管通过一个窗口直接通向外部大气。应注意确保路人不会接触到废气。

　　7)所有旁观者，包括医务人员、有生育潜力的妇女、孕妇、儿童和有哮喘史的人，应避免接触因使用喷雾器而散播在空气中喷他脒。

　　8)剂量换算：4mg羟乙磺酸喷他脒含有2.3mg喷他脒碱；1mg喷他脒碱相当于1.74mG羟乙磺酸喷他脒。

　　9)置换值:300mg的喷他脒可置换约0.15ml的水。

　　10)任何未使用的药品或废料应按照当地要求进行处理。

　　【不良反应】

　　不良反应频率使用以下惯例定义:

　　非常常见(≥1/10)；常见(≥1/100~＜1/10)；不常见(≥1/1000至＜1/100)；罕见(≥1/10000至＜1/1000)；非常罕见(＜1/10000)，未知(无法从可用数据中估计)。

　　1.肠胃外途径

　　1）血液和淋巴系统疾病:

　　常见:白细胞减少、血小板减少、贫血。

　　2）免疫系统疾病:

　　3）代谢和营养障碍:

　　非常常见:氮质血症

　　常见:低血糖、高血糖、高钾血症、低钙血症、低镁血症。

　　4）神经系统疾病:

　　常见:晕厥、头晕。

　　频率未知:静脉注射喷他脒时，儿童和成人均报告有肢体感觉异常以及面部和口周感觉减退。这些病例发生在静脉输液期间或输液后不久，并在输液完成或中断后消退。

　　5）罕见:QT间期延长，心律失常。

　　频率不详:尖端扭转型室性心动过速、心动过缓。

　　6）血管疾病:

　　常见:低血压、潮红。

　　7）胃肠疾病:

　　常见:恶心呕吐，味觉障碍。

　　罕见:胰腺炎。

　　8）肝胆疾病:

　　常见:肝功能检查异常。

　　9）皮肤和皮下组织疾病:

　　常见:皮疹。

　　频率不详:史蒂文斯-约翰逊综合征。

　　10）肾脏和泌尿系统疾病:

　　非常常见:急性肾功能衰竭，血尿。

　　11）一般疾病和给药部位条件:

　　非常常见:局部反应，严重程度从不适和疼痛到硬结、脓肿形成和肌肉坏死。

　　频率未知:肌内给药后报告有横纹肌溶解症。

　　2.吸入途径

　　1）免疫系统疾病:

　　频率不详:超敏反应，包括过敏反应和过敏性休克、血管性水肿。

　　2）代谢和营养障碍:

　　频率不详:低血糖。

　　3）神经系统疾病:

　　频率未知:头晕。

　　4）心脏疾病:

　　频率不详:心动过缓。

　　5）血管疾病:

　　频率不详:低血压。

　　6）呼吸、胸部和纵隔疾病:

　　常见:局部反应，严重程度从咳嗽、气促、喘息、支气管痉挛不等，尤其是在有吸烟或哮喘史的患者中，通常可以通过预先使用支气管扩张剂来控制。

　　罕见:嗜酸性肺炎。

　　频率未知:有卡氏肺孢子虫肺炎病史的患者出现气胸。

　　7）胃肠疾病:

　　常见:味觉障碍、恶心。

　　频率不详:急性胰腺炎。

　　8）皮肤和皮下组织疾病:

　　频率不详:皮疹。

　　9）肾脏和泌尿系统疾病:

　　频率不详:肾功能不全。

　　10）一般疾病和给药部位条件:

　　频率不详:发热、食欲不振、疲倦。

　　【禁忌症】

　　喷他脒不应用于已知对喷他脒过敏的患者。

　　【药物相互作用】

　　当喷他脒与下列药物联用时应小心：

　　1.已知可延长QT间期的药物，如吩噻嗪类、三环类抗抑郁药、特非那定和阿司咪唑、IV类红霉素、卤芬酯和喹诺酮类抗生素。

　　2.膦甲酸钠:低血钙风险。详情请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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