奥希替尼/泰瑞沙(AZD9291)作用机制与临床特征

       作为一款划时代的三代EGFR TKI（表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂），奥希替尼给无数的非小细胞肺癌（NSCLC）患者带来了长生存的福音。目前，国内外指南均已将奥希替尼作为EGFR突变阳性晚期NSCLC一线治疗的小分子靶向药。

　　在EGFR重组酶实验中，奥希替尼对L858R/T790M和L858R型EGFR的IC50分别为1、12nmol·L-1，对野生型EGFR的活性极低，对L858R/T790M型EGFR有效率比野生型EGFR高近200倍。

　　在PC9（19Del）或H1975（L858R/T790M）的小鼠异种移植模型中，每日给予1次奥希替尼以剂量依赖性方式诱导肿瘤明显缩小。在这两种模型中，以2.5mg·kg-1·d-1的剂量时开始观察到肿瘤缩小，5mg·kg-1·d-1的奥希替尼组与6.25mg·kg-1·d-1的吉非替尼组相比，吉非替尼组小鼠的肿瘤缩小速度较慢并且在90d后肿瘤再次出现增长，而奥希替尼组的肿瘤在观察期内持续缩小且没有出现反弹。

　　体外药动，对体外人肝细胞（肝微粒体）代谢作用广泛，血浆蛋白结合率较高。药物相互作用，对相关的细胞色素P450酶系的IC50值为uM级别；安全性评价，hEGR的IC50值为微摩尔级别，Ames和微核试验均为阴性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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