降脂靶向药物Inclisiran/LEQVIO的药物简介

　　Inclisiran是一种短链合成siRNA，它由2条互补的核糖核酸链组成，其中一条链起引导作用，另一条链为过客链。Inclisiran的引导链与称为RISC（RNA诱导的沉默复合物）的多蛋白复合物结合后，引导链可与PCSK9的互补mRNA杂交并诱导其降解。由于这种独特的作用机制，Inclisiran可以同时降低细胞内和细胞外PCSK9蛋白水平，从而导致LDL-C浓度的大幅降低。值得注意的是沉默复合物在mRNA降解发生后仍然保持活性。因此Inclisiran的降脂作用长期有效。

　　作为首创用于降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的小干扰核酸（siRNA）疗法，Inclisiran于2020年12月在欧盟获批用于治疗成人高胆固醇血症及混合性血脂异常。其创新的小干扰核酸作用机制，使患者每年仅需两次皮下注射即可获得降脂疗效。

　　Inclisiran的适应症及禁忌症

　　Inclisiran用于治疗成人原发性高胆固醇血症或混合性血脂异常：

　　（1）Inclisiran联合他汀类药物或他汀类药物和其他降脂疗法，用于治疗接受最大耐受剂量他汀类药物无法达到LDL-C治疗目标的患者；

　　（2）Inclisiran联合其他降脂疗法，用于治疗他汀类药物不耐受或他汀类药物禁忌症的患者。

　　Inclisiran的禁忌症：

　　对活性物质或所列的任何辅料（注射用水、氢氧化钠、浓磷酸）过敏。

　　Inclisiran的用量及用法

　　Inclisiran的规格为每支预填充注射器1.5mL，有效含量284mg。美国国家食品药品监督管理局（FDA）推荐进皮下注射给药，首次给药后间隔3个月给药一次，之后每6个月给药一次，维持期一年只需给药2次。

　　给药途径：皮下注射，注射部位通常首选腹部皮下，替代部位包括上臂或大腿。切勿在活动性皮肤病、炎症以及损伤部位进行注射，例如晒伤、皮疹、发炎或皮肤感染等。

　　Inclisiran的注意事项：

　　（1）在给药前应对药物性状进行检查。Inclisiran溶液应该是无色透明或淡黄色，基本上无肉眼可见的微粒存在。如果溶液中含有可见的颗粒物，则不应使用该溶液。

　　（2）每个预充注射器仅供一次性使用。本品仅由专业的医护人员管理和使用。

　　后补剂量：

　　（1）如果未按照计划剂量给药的时间在3个月之内，应及时补充Inclisiran，按照患者的原计划剂量给药即可。

　　（2）如果未按照计划剂量给药的时间超过3个月，则应重新开启新一轮给药计划——首次给药后间隔3个月给药一次，之后每6个月给药一次，维持期每6个月给药一次。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：LEQVIO/INCLISIRAN能有效且持续地降低低密度脂蛋白胆固醇？

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