考比替尼/卡比替尼(COBIMETINIB)的临床应用和安全信息的介绍

　　考比替尼（Cotellic）是一种口服小分子MEK抑制剂，MEK是一种蛋白激酶，是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分，该通路可促进细胞的分裂和存活，在人类癌症（包括黑色素瘤）中往往处于激活状态。考比替尼旨在选择性阻断MEK蛋白的活性，从而阻断其下游的信号通路传导。考比替尼获美国FDA及欧盟批准，联合罗氏自身已上市的抗癌药威罗菲尼Zelboraf(Vemurafenib)，用于BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。

　　临床应用

　　（1）黑色素瘤

　　威罗非尼联合考比替尼治疗BRAF突变的晚期黑色素瘤患者，无进展生存期PFS为12.3个月，比威罗非尼单药组（PFS7.2月）延长5个月！

　　（2）结直肠癌

　　PDL1单抗阿特朱单抗联合考比替尼治疗KRAS突变的结直肠癌患者，有效率ORR是20%。

　　试验中也包含微卫星稳定MSS的结直肠癌患者，此类患者单用免疫治疗的疗效一般，但联合考比替尼后可以改善免疫微环境来提高MSS患者的整体免疫疗效。

　　考比替尼最常见不良反应(≥20%)是腹泻，光敏反应，恶心，发热，和呕吐。最常见(≥5%)3-4级实验室异常是增高的GGT，增高的CPK，低磷血症，增高的ALT，淋巴细胞减少，增高的AST，增高的碱性磷酸酶，低钠血症。

　　考比替尼的警告及注意事项

　　⑴新原发恶性病，皮肤和非-皮肤：治疗开始前，当用治疗时，和直至考比替尼末次剂量后共至6个月对新恶性病监视患者。

　　⑵出血：用考比替尼可能发生重大出血事件监视出血的体征和症状。

　　⑶心肌病：在接受考比替尼与威罗菲尼患者比较用威罗菲尼作为单药心肌病的风险增加。.尚未在左室射血分量(LVEF)减低患者中确定考比替尼的安全性。治疗前，用考比替尼治疗期间治疗后1个月，然后其后每3个月评价LVEF。

　　⑷严重皮肤学反应：监视严重皮疹。中断，减低或终止考比替尼。

　　⑸严重视网膜病和视网膜静脉阻塞：在有规则间隔进行眼科学检查和对任何视觉障碍。对视网膜静脉阻塞(RVO)永久地终止考比替尼。

　　⑹肝毒性：治疗期间和当临床上指示时监视肝实验室测试。

　　⑺横纹肌溶解综合证：监视肌酸磷酸激酶定期地和当临床上指示为横纹肌溶解综合证体征和症状。

　　⑻严重光敏感性：忠告患者避免日光暴露。

　　⑼胚胎-胎儿毒性：可能致胎儿危害。忠告生殖潜能女性对胎儿潜在风险和使用有效避孕。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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