地拉罗司/恩瑞格(DEFERASIROX)的正确服用方法

       铁离子是血红蛋白中的重要元素，血红蛋白由珠蛋白和血红素组成，铁离子位于血红素的中心位置，每个血红素的周边是4个吡咯基，因此血红素又叫做亚铁原卟啉。血红蛋白中的铁离子是二价的亚铁离子，经过代谢会转化成三价的铁离子。三价铁离子是一种重金属，如果发生聚集会引起中毒。对于严重贫血的人群，需要长期输血以保持血红蛋白的含量，否则会出现缺氧的问题。但长期输血会引起体内铁离子逐渐增多，因为人体是无法自发排出铁离子的，外部输血会导致铁离子慢慢聚集，使人体器官受损乃至器官衰竭，最严重的情况是对肝脏和心脏的损伤。铁过载可能引起多种心脏病变，包括心肌梗塞、充血性心力衰竭、心律失常等，严重情况下可引起死亡。

       地拉罗司Deferasirox是一种常用的去铁剂，可将体内多余的铁离子排出体外，临床上用于因经常输血导致铁中毒的患者。地拉罗司由瑞士诺华公司研发，商品名是Exjade、Asunra和Oleptiss等，我国引进的是Exjade，中文商品名是恩瑞格。地拉罗司目前正式获批的适应症有2个，第一个是2005年FDA批准的治疗成人和两岁及以上儿童因输血导致的慢性铁过载，第二个是2013年批准的用于10岁及以上的非输血依赖性地中海贫血导致慢性铁过载。这两项适应症本质上都是将地拉罗司应用于体内铁离子过量的患者。

　　地拉罗司是一种铁离子螯合剂，与三价铁离子有很强的亲和力，可以与铁离子以2：1的比例结合成复合物，即两个地拉罗司分子能够与1个铁例子结合，然后从粪便排出体外。地拉罗司不仅可以与血液中的铁离子结合，还可以与肝脏和心脏中的毒性铁离子结合，将铁离子从心肌细胞和肝脏西保证去除，从而减少铁离子的带来的损伤。

　　地拉罗司的使用方法比较特殊，Exjade需要先溶解在水中，形成混悬液，然后再服用。根据每次服用剂量的大小使用100-200ml的水将其溶解，或者用橙汁、苹果汁等也可以，增强口感避免难以下咽。但不可以用牛奶溶解，使用中也不能同时服用含铝的制剂（如胃舒平），这样会破坏地拉罗司的结构和作用。之所以需要先将地拉罗司溶解在水中，是因为口服片剂的生物利用度比较低。地拉罗司几乎不溶于胃液，极微溶于肠液，对PH值也很敏感，过强的酸性或碱性环境都不利于地拉罗司的吸收利用，而胃液呈酸性，肠液呈碱性。如果直接服用片剂大部分无法通过消化道吸收。以水为溶剂的混悬液形式有两个优点，一方面有利于肠胃中毛细血管对地拉罗司的吸收，毛细血管中血液的主要成分也是水。另一方面服用较多的水可以稀释胃酸和肠液，使其PH值朝中性变化。研究发现，这种混悬液形式可以将地拉罗司的绝对生物利用度提高到70%。另外，地拉罗司也不适合与食物同服，因为食物会促进消化液的分泌，不利于地拉罗司的吸收利用，最好是空腹服用，饭前半小时或饭后2小时。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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