帕拉西替尼/普雷西替尼(PRALSETINIB)用于肺癌和甲状腺癌的临床疗效好？

　　普雷西替尼的分子结构是根据与T315I相互作用的不同方式设计，与现有激酶抑制剂结构无关。ABL抑制剂包括含天冬氨酸-苯丙氨酸-甘氨酸(DFG-in，1类抑制剂)和不含天冬氨酸-苯丙氨酸-甘氨酸(DFG-out，2类抑制剂)两种类型，这取决于它们与BCR-ABL相互作用的结合方式。普雷西替尼（Pralsetinib，Gavreto，BLU-667）的获批稍晚。这款药物的主要适应症也包括两大类：非小细胞肺癌和甲状腺癌。

　　ARROW试验评估了普雷西替尼（Pralsetinib，BLU-667）治疗RET阳性非小细胞肺癌患者的疗效，同样纳入了初治患者与经治患者，并包括了一部分基线存在脑转移的患者。

　　对于未经前线治疗的患者，整体缓解率66%；对于前线接受过化疗的患者，整体缓解率55%。

　　中位缓解持续时间及无进展生存时间尚未达到，目前为止，在对于药物有响应的患者中，仍有超过60%的患者对于药物保持着临床响应，且有超过75%的患者仍在接受治疗。这款药物也有治疗其它类型的RET突变阳性实体瘤的潜力，整体缓解率50%。

　　在基线存在脑转移的患者（9例）中，颅内病灶缓解率为56%，其中3例患者颅内病灶完全缓解。

　　甲状腺癌适应症的批准基于Ⅰ/Ⅱ期ARROW试验的结果，研究中纳入了143例患者，包括既往接受过卡博替尼或凡德他尼中任何一种或两种药物治疗的患者（55例），以及初治的患者（88例）。

　　在经治患者中，普雷西替尼治疗的整体缓解率为69%，其中76%的患者缓解持续超过6个月；在初治患者中，整体缓解率为73%，其中61%的患者缓解持续超过6个月。

　　而在放射性碘难治的患者亚组研究结果中，曾接受过全身治疗的患者整体缓解率79%，其中87%的患者缓解持续超过6个月；在仅接受过放射性碘治疗的患者中，整体缓解率100%，其中75%的患者缓解持续超过6个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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