2022年10月,FDA已授予替尔泊肽用于成人肥胖或超重的快速通道指定,礼来目前已向FDA滚动提交减重适应症上市申请。
此前礼来公布的III期SURMOUNT-1试验中,替尔泊肽达到了两个共同主要终点:与安慰剂相比,
具体来看,与安慰剂(2.4%,2kg)相比,接受5mg替尔泊肽的受试者体重平均减轻了16.0%,10mg组平均减轻了21.4%,而15mg组平均减轻了22.5%(相当于24kg)。此外,替尔泊肽组分别有89%(5mg)和96%(10mg和15mg)的患者体重减轻了至少5%,而安慰剂组仅为28%。
替尔泊肽是一种新型胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)双受体道激动剂,每周一次给药。
GLP-1和GIP都属于肠促胰素,是由人体胃肠道黏膜分泌的多肽,前者可以与胰岛细胞上的受体结合并刺激胰岛素分泌,进而产生降糖的作用,还可以延缓胃排空和抑制食欲,从而控制体重;而后者具有抑制胃酸、胃蛋白酶分泌、刺激胰岛素释放、抑制胃的蠕动和排空等功能,可补充GLP-1受体激动剂作用。
总体上替尔泊肽减肥的作用是提高胰岛素分泌,并延缓胃排空,使人厌食。减少进食并保持适当运动及饮食控制,就能够达到减肥效果。
2022年5月,替尔泊肽首次获FDA批准上市,用于治疗2型糖尿病。2022年9月,替尔泊肽该适应症的上市申请获得CDE受理。2022年10月,FDA已授予
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