波齐替尼/波奇替尼(POZIOTINIB)在转移性鳞状非小细胞肺癌中如何给药？

　　波齐替尼是一种针对罕见EGFR和HER2 20ins突变的新型靶向药，已有多名患者证实其对于治疗EGFR 20外显子插入突变的晚期NSCLC有效。波奇替尼（Poziotinib）对EGFR、HER2、HER4等信号通路具有不可逆性抑制作用，且对HER220号外显子突变具有较好的抑制作用。2021年欧洲肿瘤医学协会-靶向抗癌治疗大会(2021 ESMO-TAT)上展示的ZENITH20多队列Ⅱ期临床试验结果证实，每日2次(BID)波齐替尼给药方案对未接受过治疗的EGFR外显子20突变、转移性鳞状非小细胞肺癌(mNSCLC)患者颇具疗效！

　　波齐替尼的半衰期为7.2 h，药代动力学模型提示BID给药方案有助于提高患者耐受性；因此，以未接受过治疗的EGFR或HER2外显子20插入式突变的mNSCLC患者为研究对象，进行了疗效和耐受性的多队列临床研究。ZENITH20的队列3(n=79)采用波齐替尼每日1次(QD)16 mg，队列5(n=40)接受每日1次(QD)10 mg、12 mg或16 mg，或每日两次(BID)6mg、8 mg波齐替尼治疗。[Annals of Oncology 2021;32(Suppl_1):S14-S19]

　　经中位9.2个月的随访，队列3中有12例患者仍在治疗中；总体反应率(ORR)为27.8%(95%CI,18.4-39.1%)，疾病控制率为86.1%；91%的患者报告肿瘤缩小，缩小的中位程度是25.5%；疾病缓解持续时间(DoR)的中位值为6.5个月，无进展生存期(PFS)的中位值为7.2个月。主要不良反应类似其它二代EGFR TKIs，33%的患者出现≥3级的皮疹，23%的患者出现≥3级的腹泻。“波齐替尼BID给药方案，明显降低了3级及以上治疗相关不良反应(腹泻、皮疹和口腔炎)的发生率。”

　　Poziotinib的常见不良反应类似于阿法替尼，主要的3级不良反应为腹泻、口腔炎、粘膜炎症、皮疹、食欲下降、瘙痒、甲沟炎、低钾血症和痤疮性皮炎，没有发生4级和5级不良反应。

　　腹泻、皮疹和口腔炎这三种(3级及以上)治疗相关不良反应的发生率，在BID给药组都得以降低。8 mg BID不良反应发生率为21%，对照的16 mg QD组为31%；6 mg BID组为16%，对照的12 mg QD组为27%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：波齐替尼/波奇替尼(POZIOTINIB)的推荐剂量与不良反应

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