布加替尼/布吉他滨(BRIGATINIB)用于非小细胞肺癌的临床进展如何？

　　非小细胞肺癌（NSCLC）约占所有肺癌的80%，约75%的患者发现时已处于中晚期，5年生存率很低。目前，非小细胞肺癌主要的治疗手段有手术、化疗、放疗、靶向治疗、中医中药治疗和局部介入治疗等。靶向治疗主要应用于驱动基因阳性的肺癌患者，常见于非鳞癌。近几年来，越来越多的患者受益于靶向治疗。目前，市场上针对非小细胞肺癌已经有20种以上的靶向药物。布加替尼（Brigatinib），又名布吉替尼、布格替尼，是酪氨酸激酶抑制剂（TKI），设计为有针对性地靶向和抑制ALK融合蛋白。

　　在非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，约有5%与间变性淋巴瘤激酶（ALK）有关。ALK激活之后导致下游信号通路被激活，进而引发肿瘤的形成。ALK抑制剂可通过有效抑制ALK的活性，达到抑制肿瘤生长的目的。

　　布加替尼与阿来替尼一线治疗难分伯仲，二线及后线治疗布加替尼更有优势；众所周知，阿来替尼与布加替尼都是两款针对ALK阳性患者的神药，那么一线治疗究竟先选择布加替尼，还是阿来替尼呢？还是用药效来说话有底气。

　　在ALEX研究中，研究者评估的阿来替尼中位PFS长达34.8个月，在亚洲人群中疗效更加突出，死亡风险降低57%。通过对ALTA-1L和ALEX研究进行数据结果对比可知：

　　1）布加替尼入组的患者先前可以接受过化疗，而阿来替尼入组的患者是单纯的初治，先前接受过化疗并没有影响布加替尼给患者带来的显著获益，而阿来替尼入组的患者没有接受过化疗，从这个角度看布加替尼和阿来替尼的疗效基本接近。

　　2）在不良事件引起的治疗变动上，因副作用引起的终止给药比例接近，但阿来替尼组的间质性肺炎/肺炎及剂量下调的比例更低，略微安全些。

　　3）不管有无脑转移，相比克唑替尼，布加替尼都显著改善PFS，其中基线脑转移的患者获益更显著。阿来替尼则相反，基线脑转移患者与无脑转移的患者相比，初始状态没有脑转移的患者效果更好。通过比较，我们发现一线治疗阶段，阿来替尼与布加替尼难分伯仲，在药效相近的情况下，价格和药物可及性可能是最重要的考虑因素。

　　在二线和后线治疗阶段，情况却有所不同。对阿来替尼耐药的患者，布加替尼仍然有可观的响应，而布加替尼耐药后，使用阿来替尼的几乎很难见效。与阿来替尼相比，布加替尼在后线治疗中展现出独特优势。

　　总之，众多的优势让布加替尼成为治疗ALK阳性药物中的佼佼者，也成为了ALK阳性NSCLC患者的一线和多线治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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