索托拉西布/索托雷塞(AMG510)对KRAS G12C突变的晚期胰腺癌患者表现出了显著的抗肿瘤活性

2024-09-26 作者: 康必行-小璐

  索托雷塞(AMG510),也被称为LUMAKRAS或sotorasib,是一款具有里程碑意义的口服、选择性KRAS G12C靶向药物。自其问世以来,这款药物在多种恶性肿瘤的治疗中展现出了显著的疗效,尤其是在KRAS G12C突变的晚期胰腺癌患者中,其疗效更是备受关注。

  KRAS G12C突变与胰腺癌

  KRAS突变是胰腺癌中最常见的基因突变之一,约90%的胰腺导管腺癌中存在KRAS突变,其中KRAS G12C突变占这些突变的1%至2%。这一突变类型长期以来一直是医学界难以攻克的难题,因为它使得肿瘤细胞对多种传统治疗手段产生耐药性。因此,针对KRAS G12C突变的靶向药物的开发显得尤为重要。

  索托雷塞(AMG510)的机制与疗效

  索托雷塞(AMG510)作为全球首款成药的KRAS G12C抑制剂,其特异性且不可逆地抑制KRAS G12C的功能,从而阻断肿瘤细胞的生长和扩散。这一机制使得索托雷塞在治疗KRAS G12C突变的晚期胰腺癌患者中展现出了独特的疗效。

  在多项临床试验中,索托雷塞(AMG510)对KRAS G12C突变的晚期胰腺癌患者表现出了显著的抗肿瘤活性。例如,在CodeBreaK 100临床试验中,针对38例重度预处理的晚期胰腺癌患者,索托雷塞诱导的中心确认的客观缓解率(ORR)达到了21%,疾病控制率(DCR)更是高达84%。这一结果表明,索托雷塞在经过多次治疗且预后不良的晚期胰腺癌患者中,仍然能够表现出具有临床意义的抗癌活性。

  安全性与耐受性

  除了显著的疗效外,索托雷塞在安全性方面也表现出色。在CodeBreaK 100临床试验中,仅有16例(42%)患者发生了任何级别的治疗相关不良事件(TRAEs),其中腹泻和疲劳是最常见的3级TRAEs。没有发生致命的TRAE或导致索托雷塞停药的情况。这些数据表明,索托雷塞在治疗KRAS G12C突变的晚期胰腺癌患者时,具有较好的安全性和耐受性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击扩展阅读:肺癌新靶向药索托拉西布(LUMAKRAS/SOTORASIB)的治疗效果和副作用说明

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