吉列替尼作为一种有效的、选择性的FLT3口服抑制剂,能够针对性地抑制FLT3-ITD及FLT3-TKD两种突变,从而有效地阻断白血病细胞内由这些突变引起的信号传导路径。这种特异性作用机制能够抑制肿瘤细胞的生长和繁殖,并诱导其进入凋亡过程。吉列替尼不仅具有抗FLT3-ITD和FLT3-TKD活性,还能够在AML细胞系中抑制AXL受体的活性,进一步增强了其抗肿瘤效果。
临床试验数据显示,吉列替尼在治疗难治性FLT3突变AML患者方面表现出色。在一项涉及3期临床试验的研究中,研究人员将患者随机分为两组:一组接受吉列替尼治疗(每天120mg),另一组接受传统化疗。结果显示,接受吉列替尼治疗的患者中位总生存期为9.3个月,而化疗组仅为5.6个月。此外,
吉列替尼与其他药物的联合治疗也显示出了一定的潜力。例如,吉列替尼联合维奈克拉(维奈托克)治疗复发/难治性FLT3突变AML患者的临床试验表明,虽然联合治疗与血液学毒性增加有关,但总生存期(OS)有更好的趋势,并且早期进行挽救治疗时吉列替尼-维奈托克方法具有生存益处。
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2024-10-30
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