RET融合在NSCLC中的发现和研究始于2012年,现已发现至少12种融合变体,其中KIF5B-RET是最常见的类型。RET融合主要发生在不吸烟的肺腺癌患者中,且晚期患者居多。这些患者对化疗相对敏感,但传统的化疗方案和多靶点激酶抑制剂(MKI)的疗效并不理想,且不良反应较大。因此,临床迫切需要选择性RET抑制剂的出现,以改善患者的治疗效果和生活质量。
普拉替尼作为一种新一代高选择性RET抑制剂,最早在美国获批上市,用于治疗非小细胞肺癌,此后适应症扩展至甲状腺髓样癌及甲状腺癌。在国内,普拉替尼于2021年3月首次获批,用于既往接受过含铂化疗的RET融合阳性局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗,成为国内首个批准上市的高选择性RET抑制剂。
普拉替尼的临床效果在多项研究中得到了验证。其中,ARROW研究是一项关键性的I/II期临床试验,涉及全球RET融合阳性NSCLC患者。结果显示,在接受起始剂量400mg每日一次的疗效可评估患者中,
此外,普拉替尼的安全性也在研究中得到了评估。最常见的不良事件包括中性粒细胞减少、天冬氨酸氨基转移酶升高、贫血、白细胞计数减少、丙氨酸氨基转移酶升高、高血压、便秘和乏力。尽管这些不良反应存在,但多数患者能够耐受,且通过调整剂量或停药可以缓解。
普拉替尼不仅在NSCLC中表现出色,还在其他RET融合阳性的实体肿瘤中显示出良好的治疗效果。一项发表在《Nature Medicine》期刊上的ARROW研究更新数据显示,普拉替尼在胰腺癌、胆管癌、神经内分泌癌等12种不同RET融合阳性实体瘤类型的患者中,均显示出强大而持久的抗肿瘤活性。这一结果为普拉替尼应用于泛瘤种提供了初步数据支持。
综上所述,
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