瑞戈非尼是以索拉非尼为基础合成的效力更强的口服TKIs(酪氨酸激酶抑制剂),其化学式为C21H15N4O3F4Cl·HCl,分子量达到519.27634。这种药物通过抑制关键的促血管生成受体如VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、TIE-2、PDGFR以及FGFR-1和FGFR-2,来发挥抗肿瘤作用。同时,瑞戈非尼还能抑制细胞增殖中重要的激酶,包括KIT、RAF及RET,从而具有抗肿瘤血管生成、抗肿瘤细胞增殖和抗肿瘤转移的多重作用。
2012年9月27日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准瑞戈非尼用于治疗转移性结肠直肠癌,这一决定基于其显著的临床疗效。在随后的多项临床研究中,瑞戈非尼的疗效得到了进一步验证。例如,一项纳入573例索拉非尼治疗失败的患者的研究显示,与安慰剂相比,瑞戈非尼组的患者在总生存期(OS)、无进展生存期(PFS)以及客观缓解率(ORR)方面均有显著提高。具体而言,瑞戈非尼组患者的OS为10.6个月,而安慰剂组仅为7.8个月;PFS分别为3.1个月和1.5个月;ORR分别为10.6%和4.1%。这些数据充分说明了瑞戈非尼在治疗转移性结肠癌中的显著疗效。
除了延长生存期外,
值得注意的是,瑞戈非尼的使用也需要注意一些事项。例如,对于严重或威胁生命的出血,应永久终止使用瑞戈非尼;对于皮肤学毒性,应根据其严重程度和持久性来决定是否中断或终止治疗;对于严重或不能控制的高血压,应暂时或永久终止治疗;对于新发或急性心脏缺血/梗死患者,应暂停使用瑞戈非尼,只有在急性缺血事件解决后才能恢复治疗。
综上所述,
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