ROS1基因融合是非小细胞肺癌中的一种重要致癌机制,它会导致肿瘤细胞的恶性增殖和转移。然而,ROS1突变在NSCLC中相对罕见,仅占1-2%的病例。因此,寻找一种针对ROS1基因融合的有效药物成为医学界的重要课题。
洛普替尼/瑞波替尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂,它针对ROS1或NTRK阳性的局部晚期或转移性实体瘤,旨在选择性地结合ROS1阳性NSCLC中的活性激酶形成,并抑制由ROS1致癌融合引起的不受控制的细胞增殖和肿瘤生长。这种药物通过抑制ROS1激酶的活性,阻断肿瘤细胞的信号传导通路,从而有效地控制病情的发展。
与辉瑞和罗氏的靶向药物相比,
此外,洛普替尼/瑞波替尼还展现出了出色的对抗耐药能力。在肿瘤治疗过程中,耐药性的出现是一个普遍的问题。然而,洛普替尼/瑞波替尼能够克服临床中出现的所有已知ROS1耐药问题,包括常见的G2032R耐药突变。这使得患者即使在治疗过程中出现耐药性,也能够继续获得有效的治疗。
除了抗肿瘤活性和对抗耐药能力外,洛普替尼/瑞波替尼还具有较强的入脑能力。在大约30%的ROS1驱动的肺癌中,疾病会扩散到中枢神经系统(CNS)。洛普替尼/瑞波替尼的强入脑能力使得有中枢神经系统转移的患者也能获得显著的治疗效果。
尽管
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