阿培利司(piqray/Alpelisib)的作用机制以及适应症的介绍

　　阿培利司的作用机制:阿培利司是一种选择性PI3Kα抑制剂，通过抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路，阻断肿瘤细胞的生长和增殖。PIK3CA基因突变是乳腺癌中常见的驱动突变之一，约40%的HR阳性、HER2阴性乳腺癌患者携带该突变。这种突变会导致PI3K信号通路异常激活，使癌细胞更具生存能力，并对传统内分泌治疗产生耐药性。阿培利司通过精准靶向PI3Kα亚型，有效抑制肿瘤细胞的生长。

　　适应症：适用于与氟维司群联合治疗绝经后妇女和男性，激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、PIK3CA突变、晚期或转移性乳腺癌，在基于内分泌的治疗方案进展后或之后通过FDA批准的检测进行检测。

　　阿培利司联合氟维司群适用患者

　　1.激素受体阳性、HER2阴性（HR+/HER2-）的晚期或转移性乳腺癌患者：这类患者在内分泌治疗期间或之后出现疾病进展。

　　2.携带PIK3CA基因突变的患者：PIK3CA突变是该联合治疗的关键适应症，约40%的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者存在该突变。

　　3.绝经后女性和男性患者：阿培利司联合氟维司群已获批用于绝经后女性和男性患者。

　　4.内分泌治疗耐药的患者：对于在内分泌治疗（包括CDK4/6抑制剂）中或之后出现耐药的患者，阿培利司联合氟维司群可作为后续治疗选择。

　　5.绝经前和围绝经期患者（扩展适应症）：2024年，FDA批准将阿培利司的适应症扩展至绝经前和围绝经期女性。

　　用法用量：说明书推荐剂量为每日口服一次300mg，餐后给药，每日同一时间服用。给药至无法耐受或耐药。与氟维司群联合用药，推荐剂量的氟维司群在第1天，第15天和第29天施用500mg，之后每月一次。

　　不良反应：包括高血糖、皮疹、腹泻和疲劳等。其中，高血糖是较为严重的副作用之一，需要在治疗过程中密切监测血糖水平。此外，部分患者可能出现严重的皮肤反应，如皮疹和瘙痒。

　　阿培利司作为一种新型的PI3Kα抑制剂，为携带PIK3CA突变的乳腺癌患者带来了新的希望。其精准的靶向治疗机制和显著的临床效果使其成为乳腺癌治疗领域的重要突破。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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