两性霉素B是大环内酯乳糖多燦类抗生素，是临床上首个用于治疗深部真菌感染的抗生素，可以说是治疗抗真菌病的金标准。但却因为对机体的刺激性很大、治疗窗比较窄，并且有明显的肾毒性以及输液不良反应，很大程度上限制了两性霉素B的临床应用。
因此针对上述问题，1990年，美国Nexstar公司研发出两性霉素B纳米脂质体制剂——安必素（AmBisome），它的优势就在于经脂质体包埋后，有效提高了两性霉素Ｂ的溶解性，降低药物的毒副作用。
什么是安必素（AmBisome）？
安必素（AmBisome）是一种抗真菌抗生素。两性体中的活性成分是两性霉素B。在医院由医生或护士作为静脉输液（点滴）给药。
活性成分：两性霉素B。每个小瓶含有50毫克包封在脂质体内的两性霉素B。
其他成分是：氢化大豆磷脂酰胆碱、胆固醇、二硬脂酰磷脂酰甘油、α-生育酚、蔗糖、琥珀酸二钠六水合物、氢氧化钠和盐酸。主要适用于发热性中性粒细胞减少患者疑似真菌感染的经验性治疗；HIV感染者隐球菌脑膜炎的治疗；曲霉属、念珠菌属和/或隐球菌属感染对两性霉素B脱氧胆酸盐难治的患者，或肾功能不全或不可接受的毒性阻止使用两性霉素B脱氧胆酸盐的患者；内脏利什曼病的治疗。
安必素（AmBisome）的作用机制
安必素的作用机制在于它可以与敏感真菌细胞膜上的甾醇成分麦角固醇结合，形成一种复合物，改变细胞膜的通透性，使细胞膜对单价和二价阳离子的通透性增加，导致细胞内钾离子等重要物质外漏，从而破坏真菌细胞的正常代谢并抑制其生长。同时，由于细胞膜通透性的增加，其他药物如氟胞嘧啶，也更易进入真菌细胞内，使其产生协同杀菌作用。
安必素（AmBisome）的临床疗效及安全性
相比较其他药物来说，它的优势就在于抗菌谱广、抗菌活性更好。
在一项回顾性临床研究中，研究者发现两性霉素B脂质体优于两性霉素B，其毒性比两性霉素B小，由于更加安全、有更少的不良反应，两性霉素B脂质体（安必素AmBisome）是治疗毛霉菌病的一线药物。
安必素（AmBisome）在治疗深部真菌病如念珠菌病等的临床疗效上，与两性霉素B的去氧胆酸盐（AmB-D）相仿，肾毒性也是低于AmB-D。根据临床数据表明，单一剂量的两性霉素B脂质体制剂的血药峰浓度比传统AmB-D更高，在肾和肺中较低，注射1周后两性霉素B脂质体制剂从尿液和粪便中排出的量才不到10%。
此外，在一项国内的多中心、开放、阳性药、随机平行对照研究中，116例深部真菌感染患者，其中在给予安必素治疗的试验组，痊愈率为63.3%，有效率为96.7%；在给予两性霉素B治疗的对照组中，痊愈率为50.0%,有效率为86.7%。
虽然两组并没有显著差异，但还是可以看出，安必素的治疗还是优于两性霉素B的治疗。
总的来说，两性霉素B脂质体(安必素AmBisome)和其他药物包括两性霉素B相比，其不良反应如发热、寒战、肾毒性都是更少的。
安必素（AmBisome）的用法与用量
对于成年人和儿童，根据要求可按3.0-4.0mg/kg/天的剂量使用。若无改善或真菌感染恶化，剂量可增至6mg/kg/天。
将溶解的本品用5%葡萄糖注射液稀释，以1mg/kg/小时的速度作静脉注射。在每一个疗程的第一次用药前建议作试验注射，以少量药（10ml稀释液含有1.6-8.3mg）用15-30分钟注射。再仔细观察30分钟。
如果患者可以忍受并无与输注有关的反应，则输注时间可缩短至不少于2小时，如果患者出现急性反应或不能耐受输容积，则输注时间要延长。
推荐剂量：
1.治疗真菌病
治疗通常以1.0mg/kg体重的日剂量进行，并根据需要逐步增加至3.0mg/kg。目前数据不足以确定解决霉菌病所需的总剂量要求和治疗持续时间。然而，典型的是在3-3周内累积剂量为1.0-3.0g的两性霉素B作为AmBisome。两性霉素B作为AmBisome的剂量必须根据每位患者的具体要求进行调整。
2.毛霉菌病
推荐的起始剂量为5 mg/kg/天。治疗时间应单独确定。长达6-8周的课程常用于临床实践;深部感染或长期化疗或中性白细胞减少症可能需要较长时间的治疗。
尽管在临床试验和临床实践中已经使用了大于5mg/kg和高达10mg/kg的剂量，但AmBisome用于治疗这些较高剂量的毛霉菌病的安全性和有效性的数据是有限的。因此，有益效果：应对个体患者水平进行风险评估，以确定治疗的潜在益处是否被认为超过已知的较高AmBisome剂量增加的毒性风险。
3.治疗内脏利什曼病在10-21天内给予21.0-30.0mg/kg体重的总剂量可用于治疗内脏利什曼病。关于最佳剂量和最终发展阻力的资料尚未完成。该产品应在严格的医疗监督下进行管理。
4.发热性中性粒细胞减少症的经验治疗
推荐的日剂量是每天3毫克/公斤体重。应持续治疗，直到记录的温度连续3天正常化。无论如何，治疗应在最多42天后停止。
药品溶解与输注液准备的说明
本品必须用无菌注射用水溶解，用无菌注射器和20号针头，按下述体积迅速加入瓶中，使每ml溶液含5mg两性霉素B，用手轻轻摇动和转动使所有固体溶解。注意液体可能呈乳色或透明。
50mg/瓶加10ml无菌注射用水
100mg/瓶加20ml无菌注射用水
如用于输注，进一步稀释上述溶解好的液体至终浓度约为0.6mg/ml（0.16-0.83mg/ml）。下表是稀释的建议：（稀释只能用5%葡萄糖注射液）
稀释方法建议
安浮特克剂量安浮特克重建体积5%注射用葡萄糖输注袋体积
10-35mg 2-7ml 50ml
35-70mg 7-14ml 100ml
70-175mg 14-35ml 250ml
175-300mg 35-70ml 500ml
350-1000mg 70-200ml 1000ml
不要使用生理盐水或葡萄糖溶液来溶解冻干粉，也不要将溶解好的溶液与生理盐水或电解质混合。使用除上述建议溶液以外的其它溶液或是有杀菌剂（即苯甲醇）存在时，药液中的本品可能导致出现沉淀。使用本品时，请不要过滤或使用有内置过滤器的输液器。
不要将输注液与其它药物混合。如通过正在使用的输液管，在给药前用5%葡萄糖冲洗输液管，或使用单独的输液管。
注射用药在用药前要用肉眼检查是否有异物或变色。不要使用有沉淀或异物、或者原瓶密封有问题的药品。由于冻干粉和用于溶解与稀释的溶液不含有防腐剂，配制药液时必须始终严格无菌操作。
在用5%葡萄糖注射液进一步稀释后，药液须存于2-8℃并于24小时内使用，禁止冷冻，未用完的药液必须丢弃。
贮存：25摄氏度以下避光贮藏。
抗真菌药物的出现，虽然控制了真菌感染的进展，缓解患者的症状，但是抗真菌药物耐药性的出现，让深部真菌感染的治疗面临巨大的挑战。目前来说，注射安必素可以说是治疗真菌感染的主要方式之一，是深部真菌感染者的福音。希望安必素（AmBisome）的适应范围可以不断扩大，也希望该药在国内可以尽快上市，造福更多患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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