索托拉西布/索托雷塞(AMG510)抑制晚期非小细胞肺癌细胞生长扩散

　　在健康细胞中，KRAS基因会产生一种名为KRAS的蛋白质，该蛋白质起着分子开关的作用，循环在“开”和“关”之间，以保持细胞生长受到一定的控制。但是在具有G12C突变的人群中，开关比正常情况下更长时间地停留在“开”的位置，这使得细胞无法受到控制地生长。这种不受控制的细胞生长就会导致癌症的发生。索托拉西布作为KRAS G12C的特异性抑制剂，能够与KRAS G12C突变中的半胱氨酸残基结合，从而保持KRAS蛋白的非活性形式，阻断其信号传导，进而抑制癌细胞的生长和扩散。这种精准的治疗方式，避免了传统化疗的广泛杀伤作用，减少了副作用，提高了治疗效果。

　　KRAS G12C突变是非小细胞肺癌中最为常见的遗传异常之一，这种突变往往与吸烟等环境因素密切相关。该突变导致KRAS蛋白的持续激活，进而诱导癌细胞的生长和增殖。长期以来，由于缺乏有效的靶向药物，KRAS G12C突变一直是肺癌治疗中的一个难题。索托拉西布的出现，彻底改变了这一现状。

　　索托拉西布是一款口服的不可逆的KRAS G12C抑制剂，于2022年12月在美国上市。它通过与KRAS G12C中的突变半胱氨酸共价结合，使突变的KRAS蛋白失活，从而阻止下游的致癌信号传导。在一项临床试验中，阿达格拉西布治疗非小细胞肺癌的客观缓解率达到43%，疾病控制率高达79.5%。

　　在多项临床试验中，索托拉西布展现出了令人鼓舞的疗效。例如，在CodeBreaK 100试验中，对于既往接受过至少一次系统治疗的携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，索托拉西布达到了36%的客观缓解率（ORR），疾病控制率高达81%，中位缓解持续时间达到了10个月。在另一项CodeBreaK 12试验中，索托拉西布的ORR更是达到了41%，中位缓解持续时间为12.3个月，中位无进展生存期（PFS）为6.3个月，中位总生存期（OS）为12.5个月。这些数据充分证明了索托拉西布在局部晚期非小细胞肺癌治疗中的显著疗效。

　　除了显著的疗效外，索托拉西布还表现出了良好的安全性和耐受性。虽然部分患者会出现一些不良反应，如腹泻、肝毒性、间质性肺疾病和肺炎等，但这些不良反应大多是可以控制和管理的。通过合理的剂量调整和监测，患者可以在保证安全的前提下，获得最佳的治疗效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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