奥匹卡朋/阿片哌酮(Opicapone/Ongentys)是外周儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂的长效补充

　　奥匹卡朋是一种口服、高选择性、不可逆的外周儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂，作为左旋多巴/卡比多巴制剂的辅助治疗，旨在优化帕金森病的症状控制。帕金森病患者大脑内多巴胺不足，左旋多巴是替代治疗的金标准。然而，左旋多巴在外周会被多巴脱羧酶和儿茶酚-O-甲基转移酶快速降解。卡比多巴抑制了外周多巴脱羧酶，而奥匹卡朋则专门抑制外周儿的茶酚-O-甲基转移酶。两者协同，进一步阻断左旋多巴在外周的降解通路，使得更多的左旋多巴能够透过血脑屏障进入中枢，转化为多巴胺，从而延长左旋多巴的治疗效果，减轻症状波动。

　　它用作左旋多巴/卡比多巴制剂的辅助疗法，治疗帕金森病患者出现的剂末现象。剂末现象是指每次左旋多巴给药的疗效持续时间缩短，在下次预定给药前，症状（如运动迟缓、僵硬、震颤）重新出现。奥匹卡朋通过稳定左旋多巴的血药浓度，延长其有效作用时间，从而增加“开”期（症状控制良好期），减少“关”期（症状再现期）。研究表明，与安慰剂相比，加用奥匹卡朋可显著增加患者的每日“开”期时间，并相应减少“开”期延迟。

　　推荐剂量为每日一次，睡前口服50毫克。与左旋多巴/卡比多巴同服。其每日一次的长效特性得益于其不可逆地抑制儿茶酚-O-甲基转移酶，酶活性的恢复依赖于新酶的合成，这提供了稳定持久的抑制效果。常见的不良反应多与左旋多巴作用增强有关，包括运动障碍、幻觉、便秘、口干等。由于是外周选择性抑制剂，其不透过血脑屏障，因此避免了中枢神经系统相关的副作用。需注意，与选择性单胺氧化酶B抑制剂（如司来吉兰、雷沙吉兰）合用可能导致非选择性单胺氧化酶抑制，增加高血压风险。

　　在管理帕金森病剂末现象的药物中，奥匹卡朋提供了另一种作用机制的辅助选择。已有的外周儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂，如恩他卡朋，需要每日多次随左旋多巴剂量同服。奥匹卡朋每日一次、睡前服用的方案极大提升了用药便利性和依从性。与多巴胺受体激动剂相比，其作用更侧重于优化现有左旋多巴的利用，而非直接刺激多巴胺受体。与单胺氧化酶B抑制剂相比，两者作用机制不同，可考虑联合使用，但需注意潜在相互作用。奥匹卡朋尤其适合那些因症状波动、每日“关”期时间增加，且对现有左旋多巴治疗方案调整反应不佳的帕金森病患者。医生需根据患者的症状波动模式、合并用药及生活方式，选择最适合的辅助治疗方案。有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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