瑞卢戈利(Myfembree/Relugolix)在子宫肌瘤月经过多中的71%失血量降幅

　　子宫内膜异位症（EMS）与子宫肌瘤引发的月经过多，长期困扰着全球数百万女性——前者以异位内膜周期性出血导致剧痛、不孕，后者因子宫增大压迫引发贫血、盆腔不适，传统治疗或依赖子宫切除（创伤性），或采用GnRH激动剂（需注射、初期激素反跳）。前列腺癌的雄激素剥夺治疗同样面临类似困境：GnRH激动剂需2-4周才能抑制睾酮，且长期使用可能导致骨密度流失。瑞卢戈利的出现，以全球首个口服促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂身份，通过“直接阻断受体、快速抑制性激素”的机制，为这两类激素驱动疾病提供了“口服便捷、即时起效”的新选择，推动治疗从“延迟起效”或“手术干预”转向“精准调控”。

　　GnRH受体拮抗剂与激动剂的核心差异，在于作用模式的颠覆。传统GnRH激动剂（如亮丙瑞林）需先激活受体，触发垂体大量释放黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）（即“flare-up效应”），随后通过受体下调实现抑制，起效需2-4周；而瑞卢戈利作为非肽类小分子拮抗剂，可直接与垂体GnRH受体高亲和力结合，竞争性阻断GnRH信号，无需“预激活”即可快速抑制LH/FSH分泌，从而立即降低雌激素（女性）或睾酮（男性）水平。这种“即时阻断”的特性，避免了激素反跳，且对骨密度的影响更小（因无需长期高剂量暴露）。此外，其口服生物利用度达70%，每日一次给药即可维持稳态血药浓度，彻底告别注射痛苦。

　　瑞卢戈利的疗效在多中心III期研究中得到量化。在子宫内膜异位症相关疼痛（SPIRIT 1/2研究）中，纳入1500例患者（痛经VAS评分≥6分），瑞卢戈利（40mg/日）联合雌孕激素（雌二醇1mg+醋酸炔诺酮0.5mg）治疗24周，痛经评分较基线降低4.3分（安慰剂组2.8分），非经期盆腔痛评分降低3.1分（安慰剂组2.0分），83%患者月经失血量恢复正常（安慰剂组33%）。在子宫肌瘤月经过多（LIBERTY 1/2研究）中，纳入769例患者（月经失血量≥80mL/周期），瑞卢戈利单药（40mg/日）治疗12周，月经失血量较基线减少71%（安慰剂组42%），血红蛋白水平提升1.2 g/dL（安慰剂组0.3 g/dL），41%患者免于子宫切除。在前列腺癌去势治疗（HERO研究）中，纳入934例患者，瑞卢戈利（120mg/日）治疗48周，96.7%患者睾酮维持在去势水平（＜50ng/dL），起效时间中位数仅4天（激动剂需28天），且无严重心血管事件风险升高。安全性方面，常见不良反应为潮热（38%）、头痛（15%）、多汗（12%），多为1-2级，可通过对症处理缓解；骨密度年下降率（1.2%）显著低于GnRH激动剂（3.5%）。

　　瑞卢戈利的临床应用聚焦“精准适应症与便捷管理”。在妇科疾病中，适用于中重度子宫内膜异位症疼痛或子宫肌瘤伴月经过多（Hb＜10g/dL或有贫血症状），需排除妊娠及激素依赖性肿瘤；标准方案为瑞卢戈利40mg/日口服，联合雌孕激素（连续用药不超过24个月）。在前列腺癌中，适用于需要雄激素剥夺治疗的晚期患者，剂量120mg/日口服，无需联合反向添加治疗（短期使用骨密度影响可控）。用药期间需监测激素水平（确认抑制效果）、骨密度（每年1次）及血常规（警惕贫血改善后的铁储备变化）。其口服便利性尤其适合依从性差的患者——无需冷链储存、注射预约，居家即可完成治疗。

　　瑞卢戈利的意义，在于用“口服拮抗剂”替代“注射激动剂”，让激素调控更精准、更友好。对子宫内膜异位症患者，它避免了手术的创伤与GnRH激动剂的延迟起效，快速缓解疼痛与月经失血；对子宫肌瘤患者，它提供了“药物缩瘤+控血”的非手术选择，降低子宫切除率；对前列腺癌患者，它实现了“即时去势”，缩短治疗等待期。其“快速起效、口服便捷、安全性可控”的特性，重塑了激素相关疾病的治疗逻辑——从“被动应对症状”到“主动调控源头”，从“牺牲生活质量换疗效”到“疗效与体验兼顾”。未来，其与新型靶向药（如子宫内膜异位症中的PI3K抑制剂）的联合探索，或将进一步优化疗效，但当下，它已是激素驱动疾病管理中“精准调控”的标杆。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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