乌帕替尼(Upadacitinib/Rinvoq)是选择性JAK1抑制剂治疗多种免疫介导疾病

　　乌帕替尼是一种口服的、选择性Janus激酶1抑制剂，通过优先抑制JAK1介导的细胞因子信号通路，调节异常的免疫应答，被批准用于治疗对一种或多种肿瘤坏死因子抑制剂反应不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎、活动性银屑病关节炎、活动性强直性脊柱炎、中重度特应性皮炎以及中重度溃疡性结肠炎成人患者。多种促炎细胞因子，如白介素-6、白介素-4、白介素-13、干扰素等的信号转导依赖于JAK-STAT通路。乌帕替尼通过高选择性地抑制JAK1，能够广泛而精准地调节多种与这些疾病相关的炎症通路，从而减轻免疫系统对自身组织或屏障器官的攻击。在针对不同适应症的临床研究中，乌帕替尼在改善疾病活动度、皮肤病变、肠道症状等方面均显示出显著优于安慰剂或部分活性对照药物的疗效。与对JAK家族抑制谱更广的JAK抑制剂相比，其对JAK1更高的选择性旨在优化疗效与安全性的平衡。

　　乌帕替尼为每日一次口服给药。在类风湿关节炎和脊柱关节病中，它能快速减轻关节疼痛、肿胀和僵硬，抑制影像学进展。在特应性皮炎中，它能显著改善皮损和瘙痒。在溃疡性结肠炎中，它能诱导临床缓解和内镜改善。最常见的不良反应包括上呼吸道感染、恶心、头痛、血肌酸磷酸激酶升高、痤疮等。与其他JAK抑制剂类似，其使用需要考虑的严重风险包括严重感染、心血管事件、恶性肿瘤和血栓形成的潜在风险增加，治疗前需评估患者风险，治疗中需监测。然而，其方便的口服给药方式和在多系统免疫疾病中的广泛疗效，使其成为临床管理这些慢性疾病的重要工具。

　　总而言之，乌帕替尼作为一种选择性JAK1抑制剂，是治疗多种免疫介导炎症性疾病的有效口服靶向药物。其每日一次的给药方案为患者提供了便利，其在多个适应症中明确的疗效满足了广泛的临床需求。尽管需要对特定风险保持警惕并进行监测，但其在改善患者症状、体征和生活质量方面的显著作用，使其成为风湿免疫科、皮肤科和消化科医生应对相关难治性疾病的重要选择之一。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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