纳地美定(SYMPROIC/Naldemedine)的落地让阿片便秘口服新药实现患者可及

　　外周μ阿片受体拮抗剂（PAMORAs）是一类专门针对OIC机制的药物。它们能在肠道局部阻断μ-阿片受体，逆转阿片类药物对肠道的抑制作用，不会影响止痛药的中枢镇痛效果。阿片类药物的作用（左侧）穿过血脑屏障与中枢神经系统的μ-阿片受体结合产生镇痛效果，同时在肠道神经系统中激活μ-阿片受体，抑制肠道蠕动使内容物停滞，减少肠液分泌并增加液体重吸收导致粪便干硬，还会引起肛门括约肌功能障碍造成排便费力。

　　纳地美定（甲苯磺酸纳地美定片）是目前中国已获批的口服PAMORAs药物，适用于成人OIC的治疗。其推荐剂量为每日一次0.2 mg，可与食物同服或空腹服用。开始治疗前无需调整现有镇痛方案；如果停用阿片类止痛药，则应同时停用本品。轻度至中度肝功能损伤患者、肾功能损伤患者及65岁以上老年人无需调整剂量。药代动力学数据显示，纳地美定口服后0.75小时达到血药峰浓度。临床研究中，给药后4小时内约50%的患者出现自发排便，24小时内这一比例达到71.6%。在中国开展的前瞻性研究显示，纳地美定治疗2周后，自发排便响应比例达66.7%，每周自发排便次数较基线增加4.32次。日本的双盲随机对照研究也证实，纳地美定组在治疗第7天和第14天时，肠道功能指数（BFI）达标的患者比例分别比安慰剂组高41.3%和47.6%。

　　纳地美定是全球首个获批的口服选择性外周μ-阿片受体拮抗剂，核心机制为精准阻断肠道内阿片类药物与阿片受体结合，恢复肠道蠕动节律与肠液分泌，从病理根源逆转便秘，区别于传统泻药单纯促排泄的作用模式。同时，该药几乎不进入中枢神经系统，不会削弱镇痛药效，无电解质紊乱风险，适合患者长期规律服用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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