斐铁嘉/头孢地尔(Fetroja/cefiderocol)是一种具有代表性的创新型头孢菌素类抗生素

　　头孢地尔（Cefiderocol）是一种具有代表性的创新型头孢菌素类抗生素，其核心特点在于将传统β-内酰胺结构与铁载体策略相结合。在化学结构上，头孢地尔在头孢菌素母核侧链引入邻苯二酚基团，使药物能够与三价铁形成络合物，借助细菌铁摄取系统主动进入细胞，从而突破外膜通透性降低和外排泵增强等常见耐药屏障。其药理作用主要通过高亲和力结合青霉素结合蛋白3，抑制细菌细胞壁合成，对多种产碳青霉烯酶的需氧革兰阴性菌保持活性。

　　头孢地尔为白色至类白色冻干粉末，供静脉注射使用，对光和湿度较为敏感，需在低温条件下保存。原料药本身水中溶解度有限，临床使用时需经溶媒复溶后输注。头孢地尔属于头孢菌素类β-内酰胺抗生素，在经典头孢菌素母核基础上，于侧链引入了具有铁螯合能力的邻苯二酚结构，使其兼具抗生素和铁载体（siderophore）特性。该结构可与三价铁形成络合物，借助细菌铁摄取系统主动进入细胞，是其区别于传统头孢菌素的关键化学特征。头孢地尔为全合成抗生素，通过对头孢菌素核心骨架进行侧链修饰，引入铁载体结构而获得活性。体内几乎不经肝脏代谢，主要以原形经肾脏排泄，血浆蛋白结合率中等，清除率与肾功能密切相关，肾功能不全患者需根据肌酐清除率调整剂量。

　　头孢地尔通过抑制青霉素结合蛋白（主要为PBP3）阻断细菌细胞壁合成，同时依赖铁转运系统进入细菌细胞，能够绕过外膜孔道缺失和外排泵增强等耐药机制。对多种产碳青霉烯酶的需氧革兰阴性菌具有较强抗菌活性，尤其适用于治疗选择受限的严重耐药感染。仅限静脉给药，主要用于复杂性尿路感染及由耐药革兰阴性菌引起的严重感染，在临床上属于“耐药背景下的保留用药”。在作用机制上，头孢地尔最具标志性的创新是其“特洛伊木马”式进入路径。该药在头孢菌素母核的3位侧链引入含儿茶酚结构的铁载体基团，可与三价铁形成稳定络合物。细菌在缺铁环境下将其识别为营养来源，经铁转运系统主动摄取，从而使药物绕过孔蛋白缺失和外排泵增强等经典耐药机制，在周质空间内达到有效浓度并抑制青霉素结合蛋白，阻断细胞壁合成。这一机制被监管机构认定为首个利用细菌铁摄取系统实现主动进入的头孢菌素类抗生素。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：斐铁嘉/头孢地尔(Fetroja/cefiderocol)是一种治疗革兰阴性菌感染的新型药物

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